第1章药物与药学专业知识一、药物与药物命名〔一〕药物来源与分类药物重要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。〔二〕药物的构造与命名药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。通用名也称为国际非专利药物名称〔INN〕。二、药物剂型与制剂〔一〕药物剂型与辅料1、制剂与剂型的概念剂型:适合于疾病的诊断、治疗或防止的需要而制备的不一样给药形式,称为药物剂型,简称剂型,如片剂、胶囊剂、注射剂等。制剂:将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量原则的详细品种,简称制剂。制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。2、剂型的分类分类方式详细剂型形态学液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型给药途径1、胃肠道给药剂型:散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂。2、非经胃肠道给药剂型:注射、皮肤、口腔、鼻腔、肺部、眼部、直肠、阴道和尿道。分散系统真溶液、乳剂、混悬液、气体分散、固体分散、微粒制法不常用,如浸出、无菌作用时间速释、一般和缓控释3、药用辅料药用辅料的作用:赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、减少药物毒副作用、调整药物作用、增长病人用药的顺应性。药用辅料的分类分类方式详细辅料来源天然物质、半合成物质和全合成物质作用用途60余种,如溶剂、助溶剂、崩解剂、润滑剂等给药途径口服用、注射用、黏膜用、经皮或局部给药用、经鼻或口腔吸入给药用和眼部给药用等〔二〕药物稳定性及药物有效期1、药物制剂稳定性变化稳定性变化详细变化方式化学水解、氧化、复原、光解、异构化、聚合、脱羧物理颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化,片剂崩解度、溶出速度的变化生物药物的酶败分解变质2、影响药物制剂稳定性的原因影响原因详细内容处方原因pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、外表活性剂、基质或赋形剂外界原因温度、光线、空气〔氧〕、金属离子、湿度和水分、包装材料3、药物制剂稳定化措施:控制温度、调整pH、变化溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、参与抗氧剂或金属离子络合剂、改良剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、参与枯燥剂及改善包装。4、药物有效期:对于药物降解,常用降解10%所需的时间,称为十分之一衰期,记作t0.9。〔三〕药物制剂配伍变化和互相作用1、配伍变化的类型配伍变化详细变化方式物理溶解度变化;吸湿、潮解、液化与结块;粒径或分散状态的变化化学浑浊或沉淀;变色;产气;爆炸;产生有毒物质;分解破坏、疗效下降药理协同作用;拮抗作用;增长毒副作用2、注射液的配伍变化注射剂配伍变化的重要原因:溶剂构成变化、PH值变化、缓冲剂、离子作用、直接反响、盐析作用、配合量、混合的次序、反响时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。〔四〕药物的包装与贮存药物包装的分类分类方式详细包装形式使用方式I、Ⅱ、Ⅲ三类形状容器、片材、袋、塞、盖材料金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合三、药学专业知识1、药物化学专业知识:重要研究化学药物的化学构造特性、与此相联络的理化性质、稳定性状况,药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。2、药剂学专业知识:重要研究主线理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等5个方面的内容。3、药理学专业知识:重要研究药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。4、药物分析学专业知识:重要研究化学药物的构造确认、质量研究与稳定性评价,药物的质量控制措施研究与原则制定,体内药物的检测措施研究与浓度监测及数据评价。第2章药物的构造与药物作用一、药物理化性质与药物活性〔一〕药物的溶解度、分派系数和渗透性对药效的影响药物的吸取、分布、排泄过程是在水相和脂相间经一再分派实现的,因此规定药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不一样组合将药物分为四类:分类体内吸取决定原因代表药第Ⅰ类高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物胃排空速率普萘洛尔、依那普利、地尔硫〔艹卓〕第Ⅱ类低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药...