第1页共6页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第1页共6页第七章胆碱受体阻断药【目的要求】1.掌握胆碱受体阻断药的作用特点和药物分类；2.掌握阿托品的药理作用、临床应用和不良反应；3.掌握骨骼肌松弛药的分类和作用机制；4.熟悉托品类生物碱及合成代用品；熟悉琥珀胆碱和筒箭毒碱的作用特点。【教学内容】胆碱受体阻断药按其对M和N受体选择性的不同，可分为：M胆碱受体阻断药；N1、N2胆碱受体阻断药按用途不同可分为：平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药，中枢性抗胆碱药。第一节M胆碱受体阻断药一、托品类生物碱非选择性M受体阻断药，对M受体亚型均有作用。包括阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、樟柳碱等。1．阿托品来源与化学是从茄科植物颠茄、曼陀罗或莨菪等提出。也可人工合成，溶于水。阿托品为左旋莨菪碱和右旋莨菪碱的混合物（消旋莨菪碱），天然为左旋莨菪碱。东莨菪碱是左旋品，左旋体较其右旋体作用强。口服易吸收，可分布全身，t1/2为2小时，经肝肾消除。药理作用作用广泛，各器官的敏感性不同，随剂量增加依次出现下列作用：腺体分泌下降，瞳孔扩大，调节麻痹，膀胱和胃肠平滑肌兴奋性下降，心率上升，中毒剂量出现中枢作用。（1）抑制腺体分泌对唾液腺和汗腺最敏感。治疗量（0.3-0.5mg）口干、皮肤干燥——唾液腺、汗腺泪腺、呼吸道分泌物大为减少较大剂量减少胃液分泌（无机盐，消化酶）胃酸影响较小（因胃酸还受胃泌素调节）（2）对眼的作用①扩瞳M1阻断瞳孔括约肌松弛②升高眼压瞳孔扩大，虹膜退向边缘，前房角变窄，房水回流受阻，眼压上升③调节麻痹睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变扁，曲光度变小，视近物模糊（3）解除内脏平滑肌痉挛对胆碱能神经所支配的内脏平滑肌均有松弛作用（胃肠道平滑肌、胃幽门括约肌、输尿管、膀胱逼尿肌）；对支气管、子宫平滑肌的痉挛缓解作用弱；对正常活动的平滑肌影响较小。第2页共6页第1页共6页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第2页共6页（4）心脏治疗量（0.5mg）阻断副交感节后纤维突触前膜M1受体，阻断了M1受体的抑制Ach释放的作用，间接增加Ach释放—心率↓较大剂量（1－2mg）阻断窦房结M2受体，阻断迷走神经对心脏的抑制—心率↑心率加快的程度青壮年（迷走N张力上升）加快明显幼儿老人（迷走N张力下降）加快不明显（5）血管与血压治疗量对血管与血压无显著影响。大剂量扩张皮肤血管（皮肤潮红温热），解除小血管痉挛。更大剂量（2－5mg）改善微循环，增加组织血流量。机制不明可能是阿托品升高体温的代偿性散热反应也可能是阿托品的直接扩张血管作用（6）中枢神经系统较大剂量（1－2mg）—轻度兴奋延髓和大脑：呼吸兴奋、焦虑不安、多语、谵忘中毒剂量（＞10mg）定向障碍、昏迷、运动失调、幻觉、惊厥、呼吸麻痹体内过程本品口服吸收迅速，全身分布，可通过血脑屏障，胎盘屏障，部分经酶水解，部分原形经肾排出。临床应用1、解除平滑肌痉挛胃肠痉挛性绞痛――效果最好膀胱刺激症状――效果次之缓解内脏绞痛胆绞痛，肾绞痛――效果差（常与吗啡类合用）遗尿症――松驰膀胱逼尿肌2、抑制腺体分泌①全麻前给药，防止并发症（分泌物阻塞，吸收性肺炎）②治疗严重的盗汗，流涎症3、眼科①治疗虹膜睫状体炎，使发炎组织松弛利于炎症消退，防止粘连。②检查眼底（因作用持久，现已被后马托品溶液取代）③验光：使睫状肌调节麻痹，晶状体固定，以便正确检验屈光度（现也已少用）4、抗慢性心律失常快性心律失常用抗心律失常药①治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。②治疗因窦房结功能低下出现的室性异位节律，但应谨慎调节用量，过大则引起心律↑,耗氧量上升导致室颤。5、抗休克（感染性休克）大剂量阿托品——解除血管痉挛，扩张外周血管，改善微循环，（对休克伴有心率迅速或高烧者，不用阿托品）休克是多种原因引起的血容量减少，心脏功能低下或血管床的扩大，导致有效循环血量减少，血流动力学因而引起一系列的异常改变，引起微循环的障碍导致组织血液灌注不足，表现为皮肤苍白、发冷、出汗、BP↓、脉细速、口渴、软弱无力等。阿托...
