第1页共51页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第1页共51页药理学学习指南邵阳医专药理学教研室第2页共51页第1页共51页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第2页共51页绪论药理学是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。药理学研究的内容主要包括两个方面：①研究药物对机体的作用及其作用机制，即药物效应动力学，又称药效学；②研究机体对药物的影响及其规律，即药物代谢动力学，又称药动学。药物是指可以影响机体原有的生理功能或生化过程，用以预防、治疗和诊断疾病的化学物质。药理学的主要学科任务：一是阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药提供理论依据；二是开发新药，发现药物的新用途；三是阐明生物机体的生理、生化现象，为其他生命科学的研究提供重要的科学资料。药物代谢动力学药物代谢动力学是研究药物的体内过程既药物的吸收、分布、生物转化和排泄的过程，并运用数学原理阐述药物在体内的变化规律。（一）药物跨膜转运可分为：１．被动转运是药物依赖生物膜两侧的浓度差，从高浓度一侧向低浓度—侧转运，转运速度与浓度差成正比，不消耗能量。包括：⑴简单扩散：是指药物溶于脂质而通过细胞膜。是药物最主要的转运方式。⑵膜孔扩散：水溶性小分子药物在流体静压或渗透压的影响通过细胞膜的水通道。⑶易化扩散：是靠载体顺浓度梯度跨膜转运，需要载体、有竞争抑制现象和饱和现象。２．主动转运需依赖细胞膜内特异性载体，逆浓度差的转运，消耗能量、需要载体、有竞争抑制现象和饱和现象。（二）药物的体内过程第3页共51页第2页共51页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第3页共51页１．药物的吸收是药物自用药部位转运进入血液循环的过程。一般药物吸收的快慢顺序为：吸入>肌内注射>皮下注射>舌下>直肠>口服>皮肤。⑴胃肠道给药：经胃肠粘膜吸收的药物，在通过肠粘膜和肝时，会被部分代谢灭活，使进入体循环的药量减少，称为首过消除。舌下及直肠给药后其吸收途径不经过肝门静脉，可避免首关消除。⑵注射给药静脉注射和静脉滴注可使药物迅速而准确地进入体循环，作用发挥快。肌内注射及皮下注射，一般作用较口服快，吸收速度取决于注射局部的循环。⑶呼吸道给药药物吸收极其迅速，气体及挥发性药物可直接进入肺泡。２．药物的分布是指药物吸收后随血液循环到各组织器官中的过程。影响因素主要有药物与血浆蛋白的结合率、体液的pH、药物的性质、局部组织血流量和细胞膜屏障等。3．药物的生物转化是药物在体内发生化学结构的改变。药物主要由肝脏微粒体的细胞色素P－450单氧化酶系统(简称肝药酶)生物转化而失活，并转化为极性高的水溶性代谢物排出体外。药酶诱导剂：可使肝药酶活性增强或生成增加;药酶抑制剂可使肝药酶活性降低或生成减少。４．药物的排泄是药物及其代谢产物通过不同途径排出体外的过程。排泄的途径主要是肾。⑴药物由肾小球滤过、肾小管重吸收及主动分泌通道排泄。尿液pH可影响药物的吸收。⑵胆汁排泄：药物及其代谢产物可经胆汁主动排入肠腔，然后随粪便排出体外。有些药物随胆汁排入肠腔，被水解后经肠壁再吸收入血，称为肝肠循环。（三）药物消除动力学是进入血液循环第4页共51页第3页共51页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第4页共51页的药物由于分布、代谢和排泄，其血药浓度不断衰减的过程。药物的消除过程包括代谢和排泄。１．一级消除动力学是单位时间内血中药物按一定比例消除，又称恒比消除。消除速率与血药浓度成正比，在治疗量时，大多数药物按恒比进行消除。２．零级消除动力学是单位时间内血中药物按一定数量消除，也称恒量消除。消除速率与血药浓度无关，常因体内药量过大，机体在以最大能力将体内药物消除。（四）药物代谢动力学的重要参数１．半衰期是血浆药物浓度降低一半所需要的时间。其长短表示体内药物的消除速度。大多数药物按恒比消除，其t1/2是一恒定值，不受给药途径和血药浓度的影响。２．时量曲线是单个剂量一次静脉或口服给药后不同时间的血浆药物浓度的变化，可定量分析药物在体...
