药物结构与制剂-天津医科大学VIP免费

第1页共5页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第1页共5页天津医科大学理论课进度表药学系99级（本）药物结构与制剂2002----2003学年第二学期系别：药学院专业：药学、药物制剂年级：年级班级：9921、22周次日期讲课内容地点教师学时数时间1011121314151617185.65.135.205.276.36.106.176.247.1绪论药物的水溶性药物的水溶性药物的自动氧化药物的自动氧化传荷络合物在药学中的应用传荷络合物在药学中的应用包合物及其在药学中的应用包合物及其在药学中的应用药物的水解性药物的水解性药物的酸碱性药物的酸碱性北五冯淑华冯淑华冯淑华冯淑华冯淑华冯淑华张彦文张彦文张彦文3333333333教研室主任：fengshuhua药物结构与制剂教学进度与教学重点有机药物的溶解性本章要点：第一节分子间力1．分子间力的类型：离子-偶极力；离子-诱导偶极力；范德华力（定向力、诱导力、色散力）；影响色散力的因素，与物性之间的关系（举例）氢键：氢键的键能，氢键的强度（举例），氢键的分类，氢键的形成对化合物性质的影响第二节氢键对有机药物溶解度的影响2．溶解度的粗略表示方法与水形成氢键的药物结果类型：醇和醚----形成氢键的区别，醛和酮---形成氢键的区别，与醚的区别，羧酸和酰胺----酰胺同分子间的氢键、与水分子间的氢键（举例），杂环化合物------多π杂环：结构上取代基的影响（举例），缺π杂环：结构上取代基的影响3．不能与水形成氢键的药物：加增溶剂、助溶剂……吐温在水中和在无水条件下的形式4．能与水直接形成氢键的药物：酸性药物（举例）碱性药物（举例）思考题：1.掌握分子间力在有机化合物（药物）的应用，解释物质的物理性质与分子间力的关系第2页共5页第1页共5页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第2页共5页2.掌握与水形成氢键的结构类型，及对溶解性的影响有机药物的自动氧化本章要点：第一节概述1．有机化合物（药物）氧化的概念，自动氧化与非自动氧化的区别，自动氧化的机理（均裂和异裂），光、金属离子在自动氧化中的作用。第二节脂肪族和芳香族化合物侧链的自动氧化1．C—H键的自动氧化（1）.烃类的C—H键的自动氧化氧化机理：游离基（自由基）连锁反应机理（四个阶段—看有机化学书），均裂规律：叔氢＞仲氢＞伯氢(例如VE结构中的叔氢)产物：醇、醛、酮、羧酸（2）.烯烃α位和芳烃侧链α氢的自动氧化（油脂——油酸、亚油酸、亚麻酸、花生四烯酸）（3）.醚类：发生在与氧连接的C—H上，生成过氧化物，易发生爆炸。（乙醚、四氢呋喃）（4）.醛类：发生在羰基C—H，生产过氧酸，再分解成羧酸。2．O—H的自动氧化是发生在苯环的酚羟基上机理为先异裂，在金属离子作用下失去电子生成游离基，继续连锁反应，生成醌，可见光下有吸收，产生颜色。例如：水杨酸钠吗啡注射剂VE苯环上OH增加，氧化的可能性增加，如儿茶酚胺类药物，氨基酚极易被氧化，如扑热息痛、对氨基水杨酸，烯醇型：与酚类相似，如VC3．N—H的氧化发生在苯胺结构中，机理为先异裂，在金属离子作用下失去电子生成游离基，继续连锁反应，生成氢化偶氮苯、偶氮苯、醌。如磺胺类药物4．S—H的氧化生成二硫化合物。如二巯基丙醇、半胱胺酸、硫脲第三节杂环药物的氧化多π杂环易被氧化，而缺π杂环不易被氧化。1.吡咯及其衍生物2.吲哚及其衍生物3.具有=N—结构的多π杂环如氨基比啉4.具有S、N杂原子的多π杂环如噻嗪类、VB15.易氧化的中草药成分银杏叶注射剂、黄芩素注射剂、丹参素注射剂第四节引起自动氧化的因素和防氧化的措施1．氧、光、金属离子、溶液的pH、温度、加热时间。思考题：1.易被氧化的结构极其产物，水杨酸钠吗啡注射剂、VE、儿茶酚胺类药物、扑热息痛、对氨基水杨酸、磺胺类药物、二巯基丙醇、半胱胺酸、硫脲、噻嗪类的处方分析和设计。2.讨论影响动氧化的因素和防氧化的措施传荷络合物在药学中的应用本章要点：第一节概述第3页共5页第2页共5页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第3页共5页1．传合络合物的定义，例如苯-碘络合物第二节基本理论（1）.电子供体和受体（2）.电子供体：重点n、π供体（举例...