吡唑并嘧啶衍生物的合成与应用VIP免费

第1页共13页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第1页共13页目录中文摘要…………………………………………………………………………………………I英文摘要…………………………………………………………………………………………II1.前言……………………………………………………………………………………………11.1吡唑类化合物的研究新进展………………………………………………………………11.2吡唑衍生物的合成方法……………………………………………………………………21.3吡唑并嘧啶的合成与研究进展……………………………………………………………32.实验部分……………………………………………………………………………………42.1试剂和仪器…………………………………………………………………………………42.1.1实验材料与试剂…………………………………………………………………………42.1.2实验仪器…………………………………………………………………………………52.2实验原理……………………………………………………………………………………52.3实验操作……………………………………………………………………………………62.3.1N-芳基-4-氰基-5-氨基吡唑的全合成…………………………………………………62.3.24-氨基吡唑并[3，4-d]嘧啶的合成……………………………………………………73.结果与讨论…………………………………………………………………………………84.谱图与结构特征………………………………………………………………………………95.参考文献……………………………………………………………………………………116.致谢…………………………………………………………………………………………13第2页共13页第1页共13页编号：时间：2021年x月x日书山有路勤为径，学海无涯苦作舟页码：第2页共13页一前言1.1吡唑类化合物的研究新进展当今世界，杂环类农药以其灵活多变的结构和高活性、高选择性、低毒而与未来农药发展的要求相适应，成为化学农药发展的主要趋势。无论是天然的还是人工合成的杂环化合物在医药、农药的研究开发中都占有十分重要的地位[1]，而吡唑类化合物因其作用谱广、药效强烈等特点更是受到大家的关注。它具有广泛的生物活性，许多吡唑基团的化合物具有良好的除草，杀菌，抗肿瘤和抗真菌活性等，而且因其高效，低毒以及吡唑环上取代基可以多方向的变换[2]，在各领域中都得到了广泛的应用。在医药方面，吡唑类衍生物而具有广泛的生物活性，在医药上具有抗肿瘤，消炎，治疗心血管疾病的功能。相关文献报道了吡唑类衍生物的合成，预计1-（2，6-二氯-4-三氟甲基苯基）-4氰基-5-氨基吡唑也可以发生同类的反应。随着科学技术的不断发展，人们生活水平的不断提高，人们对药物的要求也越来越高。如何合成药效高、针对性好、副作用小并且使用方便的药物，成了众多制药工作者们努力的方向。而自从含吡唑环的退热药安替吡林发现后，化学家纷纷投入对吡唑类化合物的研究，从而开发出了一系列含吡唑环的药物。归纳起来有这么几类：（1）作为细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)的抑制剂Kobin等人的研究表明，一些吡唑衍生物作为细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)的抑制剂[3]，如1-1.治疗肿瘤、严重炎症、风湿性关节炎等；Palol[4]等人的研究表明一些吡唑衍生物对CDK2/A具有显著的活性，可以用来治疗风湿性关节炎。（2）作为脂氧化酶抑制剂[5-6]，用于消炎药、止痛药等Huang报道，5-芳基吡唑啉酮及1-芳基吡唑类化合物可以作为脂氧化酶抑制剂(oxygenaseenzymesinhibitors），例如1-2，可用作消炎药、止痛药和退热剂。（3）心肌撕裂素活化酶蛋白激酶抑制剂[7]。心肌撕裂素活化酶蛋白激酶(MAPK）是生物体内重要的信号传导系统之一，参与传导生长、发育、分裂、分化、死亡等多种细胞过程。这些MAPK能被多种炎症刺激所激活，并对炎症的发生、发展起重要控作用。Nobuyoshi报道了几种可以用来作为MAPK抑制剂的含吡唑环的化合物，可应用于治疗炎症、慢性风湿性关节炎、哮喘等疾病中有疗效；（4）环氧合酶抑制剂，是一些炎症的有...