昆明医科大学继续教育学院校外点作业（本科）1.试述肝药酶对药物转化的作用及其及药物相互作用的关系。药物的生物转化要靠酶的促进，主要是肝微粒体混合功能酶系统。微粒体是内质网碎片在超速离心时形成的小泡，内含多种酶，加上匀浆可溶部分的辅酶II（NADPH）形成一个氧化还原酶系统。该系统对药物的生物转化起主要作用，又称肝药酶。主要的氧化酶是细胞色素P450。NADPH来自细胞呼吸链，提供电子经黄蛋白等传递给氧化型P450，使之还原再生，又称单加氧酶。肝药酶的作用专一性很低，许多药物经此酶系统作用而生物转化。此酶系统活性有限，达到极限后则数种药物间会发生竞争抑制现象。此酶系统个体差异很大，除先天遗传性差异外，生理因素如年龄、营养状态、疾病等均影响肝药酶的活性。2.激动药、拮抗药、部分激动药各有什么特点？拮抗药,能及受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药.激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，及受体结合能产生该受体的兴奋的效应。3.试比较毛果芸香碱及阿托品的作用。答：（1）、阿托品对眼的作用：①散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。②升高眼内压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。第1页③调节麻痹：通过阻断睫状肌M受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。（2）、毛果芸香碱对眼的作用：①缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。②降低眼内压：缩瞳使前房角间隙变宽，促进房水回流。③调节痉挛：通过激动睫状肌M受体，使睫状肌痉挛，悬韧带松驰，晶状体变凸，屈光度增加，以致视近物清楚，视远物模糊。4、毒扁豆碱及毛果芸香碱对眼部作用的异同点是什么？毒扁豆碱为易逆性抗胆碱酯酶（ACｈＥ）药，抑制ACｈＥ去水解ACｈ，ACｈ在突触间隙中积聚，产生Ｍ样和Ｎ样作用，所以是一个间接的拟胆碱药。具有强而持久的缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，对眼的刺激性大，收缩睫状肌的作用强，可引起头痛。滴眼后不会出现缩瞳、眼内压降低和调节痉挛的作用。主要用于青光眼。吸收作用的选择性较差，毒性较大。可用于中药麻醉催醒和阿托品等抗胆碱药中毒的解救。毛果芸香碱为Ｍ－ＡＣｈ－Ｒ激动剂，能直接激动Ｍ－Ｒ，产生Ｍ样效应，对眼和腺体的作用最为明显。具有缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，作用温和而短暂，对眼的刺激性小，也不易引起头痛。吸收后可使汗腺和唾液腺分泌增加。主要用于青光眼，及散瞳药交替使用治疗虹膜炎，以防虹膜和晶状体粘连。第2页滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。5.比较肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素作用和用途有何异同？去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素相同都属于肾上腺素受体激动药，及肾上腺素受体结合后可激动受体，产生肾上腺素样作用。这类药都能兴奋心脏，不点能口服，都易产生快速耐受性。哺乳动物NA能神经末梢释放的来主要递质，肾上肾上腺髓质的主要激素。药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取或人工合成。人工合成品，药用其盐酸盐。源腺素少量分泌。药用的肾上腺素为人工合成品。该品口服无效。一皮下注射，常用量为常皮下或肌内注射，缓用一般采用静脉注给射给药，临用前药稀释，方喘效果迅速但不持式久。1-0.4mg；抗休克第3页人，常用量，1次0.注射；治疗支气管哮1日3次；气雾剂吸稀释到10ml），心内量，1次10-15mg，慢静注（以等渗盐水含服，成人，常用或舌下含药。舌下般采用气雾给药以0.5-lmg加于5%葡萄糖溶液200ml中，静滴。肾上腺素α受体亚型心脏（较弱激动药理作β¹受体）：使心肌收缩力加强，心率加快，传导心脏:加强心肌收缩性，加快心率，增加心输出量。血管：激动α受体时，血管收缩。激动β²受体时，血管舒第4页心脏；对心脏β¹受体起强大的激动作用，缩短舒张期和收缩期。血管：主要激动β²受体使骨骼肌αββ用加速，心输出量增加。血管：使血管收缩张。血压：皮下注射或低血管舒张。血压：静脉滴注时，收缩压升高舒张压略降；静脉注射则引起舒张压明显下降。血压：小剂量时，浓度静脉滴注时，脉...
