《药理学》一、药物效应动力学1、药物作用与药理效应(1)兴奋作用与抑制作用兴奋作用:凡能使机体生理、生化功能增强的作用称为兴奋作用。如肌肉收缩、心跳加快、血压升高、腺体分泌增加等抑制作用:凡能使机体生理、生化功能减弱的作用为抑制作用。如肌肉松弛、血压下降、心跳减慢、镇静催眠等。(2)直接作用与间接作用直接作用:又称原发作用是指药物作用于所分布的组织器官后直接引起的效应。间接作用:又称继发作用是指由直接作用引发的其他作用,常通过神经反射或体液调节引起。区别:药物作用是否直接针对效应器官(3)特异性与选择性特异性:多数药物通过化学反应而产生药理效应,这种化学反应所具有的专一性使药物的作用具有特异性。如去甲肾上腺素特异的与阿尔法受体结合而对其他受体影响不大,药物作用的特异性主要取决于药物的化学结构。选择性:是指药物在一定剂量时,只对体内某一两种组织有作用,对其他组织或器官作用很弱或毫无作用。(4)局部作用与全身作用局部作用:药物在用药部位呈现的作用。例如:碘酒、酒精皮肤消毒、局麻药的局部麻醉、皮肤病外用软膏、口腔溃疡膜等吸收作用:药物从给药部位进入血液循环分布到机体相应组织器官而产生的作用称为吸收作用。大部分药物发挥是吸收作用。吸收需要一定时间,因此药物起效也需要一定的时间。2、治疗作用与不良反应(1)对因治疗、对症治疗对因治疗是指针对病因进行的治疗。用药目的是消除原发致病因子,彻底治愈疾病。如使用青霉素治疗革兰阳性菌感染。对症治疗:是指用以缓解疾病症状的治疗。如使用阿司匹林使发热病人的体温降至正常。(2)副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应、药物依赖性副作用:药物在治疗剂量时出现的不符合用药目的的作用称为副作用。毒性反应:药物在用量过大、用药时间过长药物在体内蓄积过多时产生的对机体有明显损害的反应为毒性反应后遗效应:指停药后血药浓度已降至最低有效浓度(阈浓度)以下时仍残存的药理效应。停药反应:长期用药突然停药后原有疾病或症状加剧现象。又称为反跳现象。变态反应:又称过敏反应,是机体因早期致敏而对某药或结构相似药物发生的一种不良反应是一类免疫反应,反应性质与药物原有效应无关且不易预知,常见于过敏体质患者。特异质反应:特异质反应属于先天遗传性异常所致。药物依赖性:又称成瘾性,是指药物长期与机体相互作用,使机体在生理功能深化过程和形态学发生特异性代偿性和适应性改变的特性,停止用药可导致机体的不适和心理上的渴求。容易成瘾的药物有以下两类①精神依赖性:镇静催眠药②躯体依赖性:麻醉性镇痛药3、药物剂量与效应关系(1)最小有效量、最大治疗量最小有效量:药物开始出现疗效的最小剂量。极量(最大治疗量):能引起最大效应又不至于中毒的剂量,是国家药典中规定允许使用的最大剂量。超过极量用药,医生要负法律责任。(2)量效曲线、半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全范围量效曲线:以药理效应为纵坐标,药物剂量(浓度)为横坐标,绘图所得的曲线即为表示量效关系的量效曲线。半数有效量(ED50):即能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量;如效应为死亡,则称为半数致死量(LD50)。治疗指数:药物的LD50/ED50的比值,用以表示药物的安全性。一般来说,TI越大,安全性越高。但不绝对,还需考虑到个体差异和药物性质安全范围:LD5/ED95或LD5∽ED95之间的距离。安全范围越大,越安全。4、药物与受体受体激动药、受体阻断药受体激动药:对受体既有亲和力又有内在活性的药物(内在活性а=1),既能与受体结合并激动受体产生效应。受体阻断药:拮抗药,能与受体结合具有较强亲和力而无内在活性(内在活性а=0)的药物。二、药物代谢动力学1、药物的跨膜转运被动转运、主动转运特点被动转运:顺浓度差转运,不消耗能量。(简易扩散:不需要载体,无饱和性,无竞争性。易化扩散:需要载体,饱和性,竞争性。)主动转运:逆浓度差转运,消耗能量,需要载体,饱和性,竞争性。2、吸收(1)吸收的概念吸收:指药物从给药部位经跨膜转运进入全身血液循环的过程。(2)首关效应首关效应:口服药物时药物在吸收过程中...