讲授人：郭平药学专业第四章：心血管系统药物第一页，共八十二页。讲授人：郭平药学专业第四章：心血管系统药物(第二节：抗心绞痛药)•概述•第一节：β受体阻滞剂•第二节：钙通道阻滞剂•第三节：NO供体药物•第四节：抗心率失常药物钠通道阻滞剂钾通道阻滞剂第二页，共八十二页。讲授人：郭平药学专业习题•A盐酸地尔硫卓B硝苯吡啶C盐酸普萘洛尔D硝酸异山梨醇酯E盐酸哌唑嗪91.具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂92.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药93.具有氨基醇结构的β受体阻滞剂94.具有酯类结构的抗心绞痛药95.具有苯并嘧啶结构的降压药第三页，共八十二页。讲授人：郭平药学专业钾离子通道•广泛存在，种类繁多，最为复杂的一大类离子通道。•因细胞内外钾离子流比钠离子流大，更能支配静止时的膜电位，所以钾通道对膜电位变化的影响也很大,•同时钾离子的流向也能间接影响钠、钙离子的作用，故对心血管的生理过程有重要调节作用。第四页，共八十二页。讲授人：郭平药学专业钾通道阻滞剂•延长心肌细胞动作电位时程，从而延长有效不应期。但不影响传导及最大除极速率，并能够使传导循环中的折返兴奋到心肌组织时，组织仍处于不应期•从而使心律失常消失，恢复窦性心律第五页，共八十二页。讲授人：郭平药学专业常见的钾通道阻滞剂OOOIINHNOHNNOHNHNSOOONHNSOONHHOH胺碘酮N-乙酰普鲁卡因胺司美利特索他洛尔第六页，共八十二页。讲授人：郭平药学专业盐酸胺碘酮AmiodaroneHydrochloride•〔2-丁基-3-苯并呋喃基〕[4-[2-〔二乙氨基〕乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮盐酸盐OOOIIN.HCl3234化学性质稳定，临床主要用于抗心率失常，作用特点：吸收慢，半衰期长，易产生蓄积中毒第七页，共八十二页。讲授人：郭平药学专业钠通道阻滞剂•作用机制•分类第八页，共八十二页。讲授人：郭平药学专业奎尼丁•结构命名•衍生物第九页，共八十二页。讲授人：郭平药学专业奎尼丁衍生物NNHOOHHNNHOOHHH¿üÄþQuinine(3R,4S,8S,9R)¿üÄᶡQuinidine(3R,4S,8R,9S)123456789NNHOHHNNHOHHHÐÁ¿ÉÄþCinchonine(3R,4S,8R,9S)ÐÁ¿ÉÄᶡCinchonidine(3R,4S,8S,9R)非对应异构体第十页，共八十二页。讲授人：郭平药学专业结构命名•9S-6’-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇•〔9S-6’-Methoxycinchonan-9-ol〕NNOHHOH1234567891'2'3'4'5'6'第十一页，共八十二页。讲授人：郭平药学专业钠通道阻滞剂分类•根据通道阻滞的选择性和特性不同，钠通道阻滞剂药物分为：•Ia类膜稳定剂，抑制钠离子内流奎尼丁普鲁卡因胺•Ib类缩短复极化，提高颤抖阈值美西律利多卡因•Ic类减慢传导氟卡尼普罗帕酮第十二页，共八十二页。讲授人：郭平药学专业Ic类钠通道阻滞剂•特点是具有强的钠通道抑制能力，对心肌自律性及传导性有强的抑制作用，•明显延长有效不应期，在消除冲动形成及传导异常上均有作用，消失室性早博的效率很强。HNOFFFNHOOFFF.OOH氟卡尼第十三页，共八十二页。讲授人：郭平药学专业Ib类钠通道阻滞剂•美西律•利多卡因•妥卡尼ONH2HNHNONHNH2OH第十四页，共八十二页。讲授人：郭平药学专业美西律利多卡因妥卡胺•钠通道阻滞剂，可以治疗各种室性心律失常，也是局部麻醉药。•治疗作用的二重性因作用机制相似、作用部位不同而形成。第十五页，共八十二页。讲授人：郭平药学专业普鲁卡因胺NHONH2NOONH2N普鲁卡因胺普鲁卡因第十六页，共八十二页。讲授人：郭平药学专业钠通道阻滞剂的作用机制•主要是抑制Na+内流•抑制心脏细胞动作电位振幅及超射幅度•使其传导速度减慢，延长有效不应期第十七页，共八十二页。讲授人：郭平药学专业钙通道阻滞剂•概述•二氢吡啶类代表：硝苯地平•苯并硫氮卓类代表：地尔硫卓•苯烷胺类代表：维拉帕米第十八页，共八十二页。讲授人：郭平药学专业主要学习内容•重点药物-硝苯地平-维拉帕米-地尔硫卓•离子通道药物–阻滞剂和开放剂•钙通道阻滞剂分类第十九页，共八十二页。讲授人：郭平药学专业维拉帕米VerapamilHydrochloride•化学名：a-[3-[[2-(3,4-二甲氧苯基〕乙基]甲氨基]丙基-3,4-二甲氧基-a-异丙基苯乙腈盐酸盐〔戊脉安、异搏定〕NOOCNOO*HCla12312结构特点：1...
