第七章胆碱受体阻断药(抗胆碱药〕M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药与乙酰胆碱或拟胆碱药竞争胆碱受体，阻碍其与受体的结合，产生抗胆碱作用。第一页，共六十三页。一、M胆碱受体阻断药M1胆碱受体阻断药：阿托品哌仑西平M胆碱受体阻断药M2胆碱受体阻断药：阿托品tripitramineM3胆碱受体阻断药：阿托品达非那新第二页，共六十三页。天然生物碱—阿托品类生物碱来源：茄科植物颠茄、曼陀罗、洋金花、唐古特莨菪包括：阿托品〔消旋莨菪碱〕、山莨菪碱〔唐古特莨菪〕、东莨菪碱〔洋金花〕、樟柳碱结构特点：结构相似，为托品酸的叔胺生物碱酯第三页，共六十三页。第四页，共六十三页。第五页，共六十三页。樟柳碱东莨菪碱第六页，共六十三页。第七页，共六十三页。阿托品(atropine)阿托品是从颠茄植物中别离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。[药理作用机制]竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，能阻断Ach对M胆碱受体的冲动作用。第八页，共六十三页。阿托品白曼陀罗第九页，共六十三页。对亚型选择性低，对M1、M2、M3受体均有阻断作用。大剂量对N1(神经节)受体有阻断作用。随剂量的递增，依次出现效应：腺体眼平滑肌心脏大剂量致中枢兴奋。阿托品的特点第十页，共六十三页。1.腺体----抑制腺体分泌最强：唾液腺、汗腺，0.3-0.5mg可致口干和皮肤枯燥、体温升高。较强：泪腺及呼吸道腺体大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。阿托品的药理作用掌握第十一页，共六十三页。2.眼〔1〕扩瞳阻断虹膜环状肌上的M受体掌握第十二页，共六十三页。〔2〕升高眼内压第十三页，共六十三页。〔3〕调节麻痹阻断睫状肌M受体，睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度减低，视近物模糊，远物清楚，称调节麻痹。睫状肌悬韧带晶状体重要第十四页，共六十三页。第十五页，共六十三页。3.平滑肌----解痉挛、舒张对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。(2)松弛尿道平滑肌和膀胱逼尿肌：改善膀胱刺激病症〔临床应用〕，引起尿潴留和排尿困难〔不良反响〕。(1)胃肠平滑肌：抑制痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛〔治疗作用〕。掌握第十六页，共六十三页。注意：不单用于胆绞痛；不用于平喘，虽可减少呼吸道分泌，但使分泌物粘稠，易阻塞气道。(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管等平滑肌松弛作用较弱。第十七页，共六十三页。4.心脏--兴奋心脏(1)心率：治疗量可兴奋迷走神经，心率减慢，每分钟可减慢4-8次，但作用短暂。较大剂量〔1-2mg〕阻断窦房节上的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用，心率加快。〔对心脏的主要表现〕掌握第十八页，共六十三页。(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。临床：房室传导阻滞、心律失常。掌握第十九页，共六十三页。治疗量无明显影响，但可拮抗M受体兴奋引起的血压下降。大剂量大剂量可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。有抗休克作用。5.血管与血压对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红〔以面、颈部明显〕、温热。掌握血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是由于体温升高后的代偿性散热反响。第二十页，共六十三页。较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。（可用于有机磷酸酯中毒呼吸抑制作用的解救）中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安、多言、幻觉、运动失调、惊厥等。严重者由兴奋转抑制，致呼吸麻痹死亡。6.中枢作用：〔与剂量大小有关〕〔熟悉〕第二十一页，共六十三页。1.缓解内脏绞痛：胃肠绞痛迅速缓解。胆绞痛及肾绞痛常与阿片类镇痛药合用〔如：哌替啶〕单用阿托品不行。〔原因？〕2.抑制腺体分泌(1)用于全身麻醉给药(吸入麻醉剂可刺激腺体分泌，窒息)(2)用于严重的盗汗及流涎症六大临床应用第二十二页，共六十三页。(1)虹膜睫状体炎松弛虹膜括约肌和睫状肌，休息有助炎症恢复。还可与缩瞳药交替使用，防止粘连。滴眼时压迫内眦防吸收中毒。(2)验光配镜和眼底检查扩瞳持续时间太长〔1~2周〕，视力恢复慢，被短效的后马托品取代。〔儿童仍可用阿托品〕3.眼科第二...
