AutacoidDrugsandAnti-inflammatoryAgentsofrelievefeverandpain自体活性物质和解热镇痛抗炎药CHAPTERTEN第一页,共五十二页。解热镇痛抗炎药定义:具有退高热、减轻局部钝痛,抗炎、抗风湿,又称非甾体类抗炎药。药理作用:1.解热作用:使过高的体温下降到正常。2.镇痛作用:对持续性钝痛有良好效果。对锐痛和平滑肌绞痛无效。3.抗炎作用:第二页,共五十二页。解热镇痛抗炎药分类有机酸类:甲酸类〔水杨酸类、芬那酸类〕乙酸类〔吲哚类〕丙酸类〔苯丙酸类、萘丙酸类〕苯胺类吡唑酮类第三页,共五十二页。一、水杨酸类阿司匹林作用:解热镇痛消炎抗风湿抑制抗原抗体结合反响不良反响:第四页,共五十二页。二、苯胺类非那西丁作用:抑制丘脑下部PG合成与释放,对外周作用弱,解热效果好,镇痛抗炎效果差,代谢物为扑热息痛,也有解热作用,故作用徐缓持久,主用作解热药。扑热息痛解热作用强,镇痛消炎作用弱。第五页,共五十二页。三、吡唑酮类氨基比林、安乃近:解热镇痛作用较强,前者有较强的抗炎作用。保泰松:布他酮。体内转化成活性中间体后抑制PGH和前列环素的合成。抗炎作用好,解热镇痛作用较差。第六页,共五十二页。四、吲哚类该类药抗炎作用较强,对炎性疼痛镇痛效果好。吲哚美辛:消炎痛。常与皮质激素类药物合用。解热镇痛作用弱。苄达明:炎痛静、消炎灵。较强的抗炎镇痛作用。第七页,共五十二页。五、丙酸类一类新型非甾体类抗炎药,对消化道刺激比阿司匹林轻,不良反响少。萘洛芬〔萘普生、消痛灵〕布洛芬〔芬必得〕酮洛芬〔优洛芬〕第八页,共五十二页。六、芬那酸类也称灭酸类,有镇痛、解热和消炎作用甲芬那酸:扑湿痛甲氯芬酸:抗炎酸第九页,共五十二页。AntimicrobialAgents抗微生物药物CHAPTERTWELVE第十页,共五十二页。前言—根本概念化学治疗药〔简称化疗药,chemotherapeuticagents〕:选择性抑制或杀灭病原体,对机体〔宿主〕的毒性很小或无Chemotherapeuticagentsmaybeselectivelytoxicforinvadingmicro-ormacro-organisms,butinmanycases,theycanalsoproduceadverseeffectsinhostanimal.第十一页,共五十二页。范围:抗微生物药、抗寄生虫药、抗癌药。Antibacterial,antiviral,antifungal,antiparasitic,andantineoplasticcompound.消毒防腐药是否属化疗药?化疗三角〔chemotherapeutictriangle):theinterrelationshipsamongthehostanimal,thepathogen,andthedrug.化疗指数〔chemotherapeuticindex):LD50/ED50,应>3抗菌谱(antibacterialspectrum):抑制或杀灭病原微生物的范围,分广谱、窄谱inhibitordestroytherangeofthepathogenicmicroorganism.broadspectrum;narrowspetrum第十二页,共五十二页。•抗菌活性〔antibacterialactivity):抑制或杀灭病原微生物的能力,MIC(minimalinhibitoryconcentration)、MBC(minimalbactericidalconcentration)•测定方法:平皿法;试管法•microdilutionmethod.•invitrotesttopredictinvivoresults.(体外药敏测定预测体内结果〕第十三页,共五十二页。抗菌后效应(postantibioticeffect,PAE):指细菌与抗菌药短暂接触后,将药物完全除去,细菌仍然受到持续抑制的效应。耐药性(resistanceofmicroorganismstoantibacterialagents):病原菌屡次接触化疗药后,使菌株发生变异,使它对药物的敏感性下降甚至消失交叉耐药性〔完全、不完全〕磺胺;链霉素、庆大霉素产生的原因:不合理用药〔选药不当,剂量缺乏、给药途径不适合、疗程不够等〕第十四页,共五十二页。•耐药质粒转移的方式:转化(transformation)、转导(transduction)、结合(conjugation)、易位(translocation)或转座(transposition)•产生耐药性的机理•产生酶使药物失活〔increasedproductionofinactivatingenzyme,whichmaybeconstitutiveorinducible〕:水解酶;钝化酶•改变膜通透性(changesofcellmembranepermeability):四环素、氨基糖苷类;•作用靶位结构改变(changesofeffectivetarget):•改变代谢途径(utilizationofalternativemetabolicpathway):磺胺药•其他:“四环素泵〞;耐氟喹诺酮类药物的...