1第9章解热镇痛抗炎药教学目标掌握解热镇痛抗炎药的共同点;熟悉解热镇痛抗炎药分类及各类代表药;掌握水杨酸类解热镇痛药药理作用,临床应用及不良反响及本卷须知,熟悉苯胺、吡唑酮类药理作用,临床应用及不良反响及本卷须知第一页,共二十七页。2适用于感冒引起的发热,头痛以及缓解轻中度疼痛如关节痛、肌肉痛、神经痛、偏头痛、牙痛、痛经。①缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛病症,②治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛,③急性的轻、中度疼痛如手术、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等;④对成人和儿童的发热有解热作用第二页,共二十七页。3一、解热镇痛抗炎药的共同特点★〔概述〕又称非甾体抗炎药1.解热作用:通过抑制中枢PG〔前列腺素〕合成酶环氧酶〔COX〕,抑制下丘脑PG合成使PG↓,使升高的体温调节点恢复正常—起解热作用;2.镇痛作用中等镇痛作用,镇痛部位在外周抑制炎症部位PG合成,故对慢性钝痛有效;3.抗炎抗风湿作用除苯胺类外,该类药均有抗炎作用。通过抑制炎症部位PC的合成而缓解炎症;第三页,共二十七页。第四页,共二十七页。51.解热作用感染组织损伤炎症疾病中性粒细胞内热原CNSPGE2IL-IFNTNF体温调节中枢产热散热体温COXNSAIDs▬抑制中枢PGE合成降低热者体温不降正常人体温★★但对正常病人体温无明显影响,(而氯丙嗪不仅使病人体温下降,也可使正常人体温降至正常以下),此类药物解热作用的原理是抑制PGE的合成。第五页,共二十七页。结合护理专业临床病情观察应用注意1)适时使用:发热容易消耗体力,并引起头痛、失眠,导致各系统特别是CNS功能紊乱,小儿发热尤其容易引起惊厥,造成永久性的脑损害,在这些情况下应及时使用解热镇痛药以防病情加重。2)不能见热就用:在大量出汗时慎用;大量出汗时体温骤降,易引起虚脱,特别是老弱患者。3)着重对因治疗:机体发热只是一种现象,用药前应了解病因,着眼于治本。第六页,共二十七页。72.镇痛作用:抑制PG致痛及放大疼痛作用,外周镇痛慢性钝痛有效无成瘾性缓激肽、组胺、5-HT组织损伤炎症痛觉感受器COX-2痛觉NSAIDsPG增敏▬NSAIDs是指具有外周镇痛,抗炎效应的一类药物。因NSAIDs可抑制环氧化酶〔COX〕,所以会引起一系列的副作用。但最小有效剂量NSAIDs可以有效的减轻关节炎的疼痛。...第七页,共二十七页。这类药物的抗炎镇痛原理有三个方面:1)抑制外周PGE合成2)稳定溶酶体膜或影响吞噬细胞功能3)局部药物通过CNS起作用,影响皮层下的感觉传递。应用注意:★★这类药物的镇痛作用不及吗啡强,对创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效或效果较差,但对慢性钝痛有良效;这些慢性钝痛包括:头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、月经痛,且这类药物毒性低,无耐受性及成瘾性,应用广泛。第八页,共二十七页。93.抗炎抗风湿作用炎症时PG合成与释放增加该炎药抑制外周PG的合成与释放治疗风湿性及类风湿性关节炎苯胺类无该作用小结:解热镇痛抗炎药抑制下丘脑前列腺素合成酶,使PG的合成或释放减少,产生解热作用;该类药物还能抑制外周PG的合成与释放,产生镇痛、抗炎抗风湿作用。第九页,共二十七页。10一、水杨酸类★阿司匹林aspiri〔乙酰水杨酸〕1893年合成迄今100多年历史,目前认为最常用的药物文献说美国每年消耗2万吨阿司匹林吸收:口服小肠→水杨酸〔蛋白结合率>80%〕分布:广泛肝代谢:肾排泄:pH,促进水杨酸盐排泄↑体内过程第十页,共二十七页。11药理作用及临床应用1.解热镇痛抗风湿:强、快---慢性钝痛、多种原因所致发热复方制剂,APC等大剂量显著抗炎抗风湿作用:治疗风湿性疾病急性发作时的首选药2.抑制血小板聚集,防血栓形成:小剂量防止动脉、脑、术后等血栓形成降低缺血性心脏病、心肌堵塞的病死率及再堵塞率等3.驱胆道蛔虫:靠其酸性;促尿酸排泄,治疗痛风;第十一页,共二十七页。血小板膜磷脂环氧化酶磷脂酶A2花生四烯酸环内过氧化物〔PGG2、PGH2〕血小板聚集血小板释放ADPTXA2阿司匹林—〔〕第十二页,共二十七页。阿司匹林的新用途1.1.治疗缺血性心血管疾病在缺血性...