抗胆碱药分类1
M受体阻断药天然生物碱阿托品、东莨菪碱等合成后马托品和普鲁本辛等2
N受体阻断药:NN受体阻断药〔神经节阻断药〕NM受体阻断药〔骨骼肌松弛药〕琥珀胆碱南京医科大学药理教研室汪红仪第一页,共三十五页
第一节阿托品及其类似生物碱一、阿托品类生物碱阿托品〔atropine〕来源与化学:曼陀罗、洋金花等植物南京医科大学药理教研室汪红仪第二页,共三十五页
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体内过程•叔胺,脂溶性高•口服吸收迅速,1小时达峰值,F=50%,•可通过BBB,PB南京医科大学药理教研室汪红仪第四页,共三十五页
Atropine作用机制竞争性阻断M胆碱受体南京医科大学药理教研室汪红仪第五页,共三十五页
Atropine药理作用1
竞争性阻断M受体,大剂量阻断NN受体2
随剂量增加依次出现:腺体分泌减少,眼瞳孔扩大,调节麻痹,胃肠道、膀胱平滑肌松弛,心率加快,中毒可出现中枢病症南京医科大学药理教研室汪红仪第六页,共三十五页
腺体:抑制腺体分泌唾液腺、汗腺〔M3〕最敏感:泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用,大剂量减少胃液及胃酸的分泌量2
眼〔1〕扩瞳阻断瞳孔括约肌MR〔2〕升高眼压虹膜根部变厚,前房角变窄〔3〕调节麻痹阻断睫状肌MR,睫状肌松弛退向外缘,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,看远物清楚,看近物模糊南京医科大学药理教研室汪红仪第七页,共三十五页
扩瞳南京医科大学药理教研室汪红仪第八页,共三十五页
升高眼压南京医科大学药理教研室汪红仪第九页,共三十五页
眼的调节南京医科大学药理教研室汪红仪第十页,共三十五页
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平滑肌:松弛内脏平滑肌胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌>胆道、输尿管、支气管>子宫平滑肌小南京医科大学药理教研室汪红仪第十二页,共三十五页
心脏:解除迷走神经对心脏的抑制〔1〕>0