抗帕金森病药物恩他卡朋的药理作用摘要:目的:恩他卡朋是一种相对比较安全的儿茶酚胺—氧位—甲基转移酶(COMT)的抑制剂,是左旋多巴治疗帕金森症的重要辅助药物,主要探讨抗帕金森病药物恩他卡朋的药理作用与临床评价。方法:患有剂末症状的帕金森17例患者服用添加恩他卡朋药物的对照研究,观察12周,记录患者“开”、“关”的时间,评分表进行评分。结果:研究显示,帕金森患者出现运动波动后,恩他卡朋可以有效的减少左旋多巴的使用剂量,延长患者“开”的时间,减少患者“关”的时间。结论:恩他卡朋新药的药理作用,并通过国内外的研究评价恩他卡朋的临床效果。恩他卡朋的使用可以提高患者的耐受程度,增加患者的运动功能,改善患者的生活水平,提高生活质量,是一种安全、有效的治疗药物。关键词:帕金森病;左旋多巴;儿茶酚胺—氧位—甲基转移酶;恩他卡朋;药理作用帕金森病(Parkinson,sdisease,PD)是中枢慢性神经系统的变性疾病之一,多发于中老年人,主要以静止性的震颤、运动徐缓、肌强直为临床表现。在医疗领域普遍认为左旋多巴是治疗帕金森病最有效的药物,在经过多年的临床跟踪治疗后发现,随着疾病的发展和药物的治疗时间延长,在使用3~5年的左旋多巴治疗后,许多患者会出现并发症,如运动障碍、症状波动、肌无力等一些不良反应,称为帕金森患者的剂末现象。因此,一种新药—恩他卡朋,作为辅助左旋多巴的治疗被广泛的应用到临床治疗中。文章主要针对恩他卡朋的药理作用和临床评价进行探讨,现报告如下。1资料与方法一般资料:将17例患者收治入院,男9例,女8例,平均年龄~岁,平均病程~年,服药剂量平均为~mg,平均服药时间为~年,Hoehn-Yahr分级其中1级为1例,级为7例,3级为8例,4级为1例。选入的标准:帕金森患者年龄在30~80岁之间,Hoehn-Yahr分级为Ⅱ~Ⅳ级,照料者能正确及时填写家庭记录,接受左旋多巴治疗有效效果至少3年,每天服药3次,在随访12周能保持稳定剂量服用,患者出现的剂末反应临床表现至少达到3个月但不超过10年,以上入选要求经患者同意后进行临床观察。按照以上的标准共有20例患者经过筛选进行治疗观察。其中有2例患者不愿接受治疗退出,1例患者觉得头晕及恶心退出治疗,剩余17例患者均完成了整个治疗过程。检查:基线期间进行各项检查,包括血压测量、心电图、肝及肾功能检查、脉搏测量、血常规,所有的数据指标显示均正常。服药方法:试验临床治疗药物为恩他卡朋,剂型是200mg的片剂,给药方法是整个12周保持不变,即为每一剂量的左旋多巴或其他抗帕金森药物与恩他卡朋200mg联合应用。观察指标及疗效:所有患者的帕金森状态在治疗前及治疗后的第1、4、8、12周进行观察评分,并记录“开”、“关”的时间,服药剂量和服药的次数,总体评估量表评价12周的治疗后的剂末效应。统计学分析:可以使用SPSS统计软件对检查的指标进行统计分析。2结果在治疗期间,观察的第1、4、8、12周,“开”的时间较清醒状态下的的基线明显延长,而“关”的时间缩短。12周同基线的比较,“开”的时间,χ2值为,P=;“关”的时间,χ2值为,P=。评分表显示,12周的测量评分也有下降,同基线比较,Hoehn-Yahr分级的二级评分χ2值为,P=,评分分别下降7、4、10分;三级评分χ2值为,P=,分别下降26、15、21分。左旋多巴的使用剂量在添加恩他卡朋之后第4周就开始减少,同基线比较P=,显示没有差异。临床观察显示17例患者中,出现的不良反应中,有3例尿黄,发生率为%,2例头晕失眠,发生率为%,1例腹泻,发生率为%,未见其他的异常反应。17例患者结束为期12周的基本检查,与治疗前相比,指标也均属正常范围。最重要的是,恩他卡朋与左旋多巴的联合使用来治疗帕金森伴有波动的患者,结果显示并没有出现严重的不良反应。3讨论恩他卡朋的主要药理作用是,在口服左旋多巴后,在外周很大部分的药物被儿茶酚胺—氧位—甲基转移酶和多巴胺脱羧酶所代谢,大约只有1%的剂量到达了脑组织。但是左旋多巴、多巴胺脱羧酶抑制剂、恩他卡朋的联合应用,使得外周代谢的左旋多巴减少,提高了它的生物利用度,让更多的左旋多巴进入到大脑中枢,使脑内左旋多巴的生物利用度提高。恩他卡朋药理作用分析:它不仅用于抑制大脑内部多巴胺的甲基化,阻止多巴胺的降解,同时还可以在中枢降低部分部位(如尾状核、...
