第三章外周神经系统药物学习要求授课内容学习小结重点难点外周神经系统药物大部分作用于传出神经系统，药物作用于这些神经，产生拟似或拮抗作用。本章将讨论胆碱能神经系统药物和影响肾上腺素能神经系统药物、H1受体拮抗拟剂、局部麻醉药。第三章外周神经系统药物学习要求掌握硫酸阿托品、溴新斯的明、肾上腺素、盐酸麻黄碱、马来酸氯苯那敏、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名称、化学结构、理化性质、临床用途；熟悉拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构类型；熟悉常用影响胆碱能神经系统药物、影响肾上腺素能神经系统药物、组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结构特点、作用特点；熟悉局部麻醉药的构效关系；了解外周神经系统药物的发展概况。学习要求熟练应用典型药物的理化性质解决该类药物的调剂、制剂、分析检验、贮存保管、使用等问题；学会认识药物的结构特点及疗效之间的关系。难点：典型药物的化学结构和结构特点。局部麻醉药的构效关系。重点难重点难点点授课内容授课内容第一节影响胆碱能神经系统药物第二节影响肾上腺素能神经系统药物第三节组胺H1受体拮抗剂第四节局部麻醉药传出神经分类植物神经胆碱能神经解剖递质运动神经去甲肾上能神经第一节影响胆碱能神经系统药物植物神经是内脏运动神经的别名，又称为自主神经。主要分布在内脏，控制与调协内脏、血管、腺体等功能。因不受人意志支配，故称自主神经，也称植物神经。交感神经副交感神经植物神经分类传出神经递质和受体传出神经受体分类及分布胆碱能受体N1神经节N2骨骼肌M1眼睛、腺体M2心脏M3平滑肌、腺体肾上腺素能受体α1血管平滑肌α2突触前膜β1心脏β2支气管血管平滑肌肾上腺素能神经兴奋的生理功能受体类型生理效应β1心脏兴奋α1皮肤黏膜内脏血管收缩α2冠脉和骨骼肌血管舒张β2支气管扩张胆碱能神经兴奋的生理功能受体类型生理效应M1腺体分泌缩瞳M2心脏抑制M3腺体分泌空腔器官平滑肌收缩N2骨骼肌收缩传出神经药物作用的原理直接作用于受体影响递质（1）影响递质生物合成（2）影响递质生物转化（3）影响递质转运与存储传出神经药物分类拟胆碱药节后拟胆碱药毒蕈碱、毛果芸香碱完全拟胆碱药乙酰胆碱、新斯的明抗胆碱药M-胆碱受体阻断药阿托品、东莨菪碱N-胆碱受体阻断药琥珀酰胆碱、筒箭毒碱传出神经药物分类拟肾上腺素药α-受体激动剂去甲肾上腺素、去氧肾上腺素β-受体激动剂异丙肾上腺素、克伦特罗α、β-受体激动剂肾上腺素、多巴胺、麻黄碱抗肾上腺素药α-受体阻断剂酚妥拉明、酚苄明β-受体阻断剂普萘洛尔机体中的胆碱能神经兴奋时，其末梢释放神经递质乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）,它与胆碱受体结合，使受体兴奋，产生一系列生理反应。影响胆碱能神经系统的药物，包括拟胆碱药和抗胆碱药。拟胆碱药（cholinergicdrugs）是一类与乙酰胆碱作用相似的药物。根据作用机制的不同，临床使用的拟胆碱药可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。胆碱受体激动剂分为M受体激动剂和N受体激动剂。抗胆碱酯酶药按其与胆碱酯酶结合程度不同，分为可逆性抗胆碱酯酶药和不可逆性抗胆碱酯酶药。常用药物有：卡巴胆碱、氯贝胆碱、毛果芸香碱、溴新斯的明、溴吡斯的明、苄吡溴铵等。一、拟胆碱药一、胆碱受体激动剂氯贝胆碱(BethanecholChloride)(±)-氯化N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵S构型活性＞R构型321NONH2O+.Cl_+NOO发现1.乙酰胆碱是神经化学递质，具有十分重要的生理作用.但在胃、血液中易水解对M-受体和N-受体均有作用选择性、稳定性不高，生物利用度低。乙酰胆碱无临床实用价值。希望得到：性质稳定，较高选择性+NOO“五原子规则”活性随链长度增加而迅速下降在季铵氮和乙酰基末端氢间，不超过五个原子才能获得最大拟胆碱活性–（H－C－C－O－C－C－N）NONH2O+.Cl-卡巴胆碱：可以口服，且作用强而持久作用及临床用途:氯贝胆碱为M胆碱受体激动剂对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性高，对心血管系统几乎无影响，且作用时间延长。用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常...
