第六章固体制剂辅料VIP免费

第六章固体制剂辅料任课教师：汪珊主要内容•稀释剂，吸收剂，黏合剂，润湿剂，崩解剂，润稀释剂，吸收剂，黏合剂，润湿剂，崩解剂，润滑剂，助流剂，抗黏着剂，滑剂，助流剂，抗黏着剂，•增塑剂，包衣材料，胶囊材料，成膜材料增塑剂，包衣材料，胶囊材料，成膜材料•滴丸基质，冷凝剂，栓剂基质滴丸基质，冷凝剂，栓剂基质稀释剂与吸收剂•稀释剂：主药量较小不利于成型和单剂的称量，需要加入辅料以增加药物重量与体积，该辅料为稀释剂。主要用于增加片重和体积。•吸收剂：制备固体制剂时，由于主药含有挥发油或一定量难以除去的水，需要加入辅料吸收挥发油等液体以便与成型，这类辅料称为吸收剂。主要是片剂保持干燥。稀释剂和吸收剂统称为填充剂选用要求•吸湿性-通常用通常用CRHCRH衡量吸湿性强弱衡量吸湿性强弱CHRCHR越大越不易吸湿，故易吸湿的药物，选择越大越不易吸湿，故易吸湿的药物，选择CHRCHR大的大的水溶性物质混合后遵从水溶性物质混合后遵从ElderElder假说假说--混合物的混合物的CHRCHR等于各等于各物质的物质的CHRCHR的乘积，与各组分比例无关。的乘积，与各组分比例无关。•流动性流动性--休止角测定法和流速测定法休止角测定法和流速测定法粒子大小及分布粒子大小及分布含湿量含湿量粒子的形态粒子的形态其他成分其他成分休止角小于30°时，流动性好，大于40°流动性差不同剂型特点选择原则不同浸膏剂浸膏剂----------不吸湿或吸湿性小的填充剂不吸湿或吸湿性小的填充剂冲击冲击------选用“容纳量”大、选用“容纳量”大、CRHCRH值大的水溶性填充剂值大的水溶性填充剂或吸湿性小的非水溶性填充剂或吸湿性小的非水溶性填充剂散剂与胶囊剂散剂与胶囊剂------注意相对密度是否与被稀释的主药相近注意相对密度是否与被稀释的主药相近丸剂丸剂------要求与冲剂相似要求与冲剂相似片剂片剂----------流动性好，可压性高，“容纳量”大的填充流动性好，可压性高，“容纳量”大的填充剂剂稀释剂与吸收剂的种类稀释剂的种类•水溶性稀释剂----乳糖，甘露醇•水不溶性稀释剂----淀粉，微晶纤维素•直接压片稀释剂-----喷雾干燥乳糖，改良淀粉吸收剂种类•有机----乳糖，淀粉，半乳糖，交联聚维酮•无机----硫酸钙等•乳糖---良好的填充剂，压片时压力稍变，不影响片剂硬度，片重，较少出现黏冲，脱片等。与胺类药物配伍时，由于乳糖中杂质与胺生成棕黄色的物质，而发黄。酒石酸盐，枸橼酸盐，醋酸盐或碱性润滑剂可加速变色•甘露醇-多用于维生素类，制酸剂类药物。用于咀嚼片，可减缓口腔的不适感。甘露醇做填充剂直接压片，颗粒流动性差，需要润滑剂和助流剂•淀粉-片剂填充剂，酸性较强的不宜选用。•微晶纤维素-直接压片，含水超过3%，出现分离和条痕。第二节黏合剂与润湿剂第二节黏合剂与润湿剂•能使无黏性或黏性不足的物料粉末聚结成颗粒，或压缩成能使无黏性或黏性不足的物料粉末聚结成颗粒，或压缩成型的具有黏性的固体粉末或溶液称之为型的具有黏性的固体粉末或溶液称之为黏合剂黏合剂。。•本身无黏性，但可诱发待制粒、压片物料的黏性，以利于本身无黏性，但可诱发待制粒、压片物料的黏性，以利于压片、制粒进而制成片剂、胶囊剂、颗粒剂等的液体辅料压片、制粒进而制成片剂、胶囊剂、颗粒剂等的液体辅料称为称为润湿剂润湿剂黏合剂和润湿剂的作用机制黏合剂和润湿剂的作用机制•通过液体桥使粉末黏结成颗粒通过液体桥使粉末黏结成颗粒当液体渗入固体粉末间时，借助其表面张力与毛细管力使粉末黏结当液体渗入固体粉末间时，借助其表面张力与毛细管力使粉末黏结在一起，这种结合力称为在一起，这种结合力称为液体桥液体桥。。•通过固体桥使粉末黏结成颗粒通过固体桥使粉末黏结成颗粒形成固体桥几种情况：形成固体桥几种情况：1.1.由黏合剂形成固体桥联接粉粒由黏合剂形成固体桥联接粉粒2.2.可溶性可溶性成分因干燥时溶剂蒸发，使相邻粉粒间结晶，形成固体桥成分因干燥时溶剂蒸发，使相邻粉粒间结晶，形成固体桥3.3.物料受物料受压产生热，局部温度过高，使某些成分粉粒间熔融，随后凝结形成固压产生热，局部温度过高，使某些成分粉...