抗高血压和利尿药VIP专享VIP免费

药物化学第十章抗高血压药和利尿药antihypertensivedrugsanddiuretics•掌握抗高血压药和利尿药的分类、结构类型、作用机制、代谢特点及各类代表药物；盐酸可乐定、卡托普利、马来酸依那普利、氨氯地平、硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、盐酸维拉帕米、盐酸地尔硫、呋塞米、依他尼酸、氢氯噻嗪的结构、理化性质、代谢和用途；甲基多巴、坎地沙坦酯的结构和用途。•熟悉利血平、福辛普利、缬沙坦、厄贝沙坦、乙酰唑胺、氨苯蝶啶和螺内酯的化学结构、理化性质和药理特点。•了解莫索尼定、桂利嗪、氯噻酮、氨苯蝶啶、阿米洛利的化学结构及用途。学习目标•高血压病（hypertensiondistance）•指成人血压调控障碍使机体循环动脉血压持续升高（收缩压≥140mmHg或舒张压≥90mmHg）的临床综合征，可简称为高血压（hypertension）•这是对人类健康威胁最大的一种最常见慢性疾病之一•系脑卒中、心力衰竭、肾衰竭等的主要危险因素第一节抗高血压药知识链接——血压的影响人体的血压生理调节极为复杂血压值的高低取决于心输出量（每搏输出量，心率）、循环血量和外周血管阻力主要通过交感神经系统和肾素-血管紧张素-醛固酮系统调节高血压的危险因素有三：一是遗传因素；二是环境因素，主要有饮食、精神应激等；三是体重、避孕药和吸烟等其他因素。合理应用抗高血压药物的作用有四：一是控制血压；二是推迟动脉粥样硬化的形成和发展；三是减少脑、心、肾等并发症；四是降低死亡率、延长寿命。根据血压，高血压的分类高血压的标准141~159/91~94mmHg临界高血压的高限值130~139/85~89mmHg轻度高血压（血压为140~159/90~99mmHg，为Ⅰ期高血压，此期机体无任何器质性病变，只是单纯高血压）中度高血压（血压为160~179/100~109mmHg，为Ⅱ期高血压，此期有左心室肥厚、心脑肾损害等器质性病变，但功能还在代偿状态）重度高血压（180/110mmHg以上，为Ⅲ期高血压，此期有脑出血、心力衰竭、肾功能衰竭等病变，已进入失代偿期，随时可能发生生命的危险）一是原发性高血压（essentialhypertension），占95%以上，基本上病因不明，但可以通过合理使用抗高血压药物控制血压，减小脑卒中的危险性和高血压引起心力衰竭、肾衰竭等并发症的发生率。二是继发性高血压（secondaryhypertension），一般系肾脏或内分泌疾病的症状之一，或因药物所致，也可称为症状性高血压。根据病因，高血压的分类一、交感神经药物二、血管紧张素转换酶抑制剂三、血管紧张素II受体拮抗剂四、钙通道阻滞剂五、血管扩张药物六、利尿药物（第二节中讨论）抗高血压药物分类（六类）高血压发病机制与常见抗高血压药物的作用部位知识链接——高血压的治疗方式与原则高血压治疗强调综合治疗，主要有两种方式：一是非药物治疗，即改善患者的生活方式，控制危险因素，例如戒烟（这是预防心血管疾病最有效的方式）、减轻体重、节制饮酒、限制钠盐（饮食中钠盐总量应低于6g/d）、增加体力活动、避免心理因素和环境压力；二是药物治疗，近十多年来主张采用个体化的治疗方案，以降压药物为主，这需要终身服药治疗选用抗高血压药物的原则，应考虑患者的年龄、性别、种族，以及患有其他疾病等情况，治疗的个体化，使患者得到最佳的药物治疗，以防止动脉粥样梗化，控制上述危险因子，尽量逆转靶器官的损伤，改善和维持患者的生活水平和质量，降低心血管的发病率及死亡率等，并注意抗高血压药物的相关副作用一、交感神经类药物（一）中枢类抗高血压药物（二）神经节阻断类药物（三）交感神经末梢阻断类药物（一）中枢类抗高血压药物类型药物名称药物结构吸收/半衰期/蛋白结合率/代谢/排泄受体及作用选择性α1受体哌唑嗪prazosin约100%，2~3小时，97%，肝脏/粪便α1（拮抗）本品用于轻、中度高血压，及心功能不全特拉唑嗪terazosin约100%，12小时，90%~94%，40%经尿/60%经粪便α1（拮抗）本品用于治疗高血压及良性前列腺增生症多沙唑嗪doxazosin95％，19～22小时，98%～99%，肝脏/粪便α1（拮抗）本品用于治疗高血压。选择性α2受体可乐定clonidine70%~/80%，12.7（6~23）小时，20%~40%，肝脏/肾/肝肠循环...