学习目标•1、掌握常用抗变态反应药的作用、应用、不良反应及注意事项。•2、熟悉各类抗变态反应药的特点。•3、了解组胺受体的分布及组胺的作用。•4、能观察患者病情及用药反应，做好合理用药指导。变态反应，也称为超敏反应或过敏反应，是机体受同一抗原物质再次刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱的异常免疫反应。参与过敏介质有组胺、缓激肽、白三烯等；组胺存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中，过敏反应发生时肥大细胞脱颗粒释放入血，与组胺受体结合，产生广泛的生物效应。第一节抗变态反应与组胺表6-1组胺受体分布与效应受体体内分布主要效应H1支气管、胃肠道、子宫平滑肌收缩皮肤血管扩张、通透性增强心房、房室结收缩增强、传导减慢H2胃壁细胞胃酸分泌增加血管扩张心室、窦房结收缩增强、心率加快H3中枢与外周神经末梢负反馈性调节组胺合成与释放抗变态反应又称抗过敏药，是用于防治变态反应性疾病的药物，包括：1.抗组胺药组胺H1受体拮抗剂苯海拉明、异丙嗪等2.过敏反应介质阻释剂色甘酸钠、黄芩苷等；3.其他抗变态反应药钙盐（氯化钙、葡萄糖酸钙）、脱敏制剂（粉尘螨注射液、糖皮质激素的泼尼松）等。第一节抗变态反应与组胺第二节抗组胺药•组胺是什么？•组胺是最早发现的自身活性物质，广泛存在于人体各组织中，在体内是以无活性的结合形式存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。•当机体受到理化因素刺激或发生变态反应时，这些细胞脱颗粒，导致组胺的释放，通过与效应细胞的组胺受体结合，兴奋组胺受体而产生相应的效应。第二节抗组胺药•抗组胺药物能与组胺竞争效应细胞上的组胺受体，使组胺不能同受体结合，从而抑制其引起过敏反应的作用。•根据组胺受体选择的不同，抗组胺药分为H1、H2、H3和H4受体阻断药；•用于抗变态反应的主要是组胺H1受体阻断药。一、H1受体阻断药•组胺为乙基伯胺，而H1受体阻断药则具有与组胺分子类似的乙基叔胺结构，这是与组胺竞争结合受体的必需结构。•第一、第二、第三代H1受体阻断药的作用与应用基本相似，但第二、三代仅有抗组胺作用，而无明显的中枢抑制作用和抗胆碱作用。表6-2常用H1受体阻断药作用特点比较药物抗组胺中枢抑制防晕止吐维持时间h第一代苯海拉明+++++++4-6异丙嗪+++++++6-12氯苯那敏++++-4-6第二代特非那定+++--12西替利嗪++++-24左卡巴斯汀+++--16氯雷他定+++--24第三代地氯雷他定+++--24非索非那定+++--18-24左西替利嗪+++--24-28炎症反应：红、肿、热、痛一、H1受体阻断药【作用及应用】1．抗组胺作用能竞争性阻断H1受体，对抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌兴奋、血管扩张和毛细血管通透性增加等效应。在各类变态反应中，H1受体阻断药对抗外组织胺药理作用一般比对抗内组织胺的作用强，故对于各种过敏性皮肤疾患几乎都有效。一、H1受体阻断药【作用及应用】1．抗组胺作用临床主要用于治疗局部变态反应性疾病,如过敏性鼻炎、荨麻疹、花粉热等，可作首选药；对昆虫咬伤所致皮肤瘙痒和水肿亦有效；对血清病、药疹和接触性皮炎也有一定疗效；一、H1受体阻断药【作用及应用】2．抑制中枢作用在治疗量时可通过血脑屏障，呈现出不同程度的中枢抑制作用，表现为镇静、嗜睡等，以苯海拉明和异丙嗪最强。临床上将异丙嗪与氯丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂，用于人工冬眠；第二代的特非那定等则中枢抑制作用较弱，基本上无困倦感。一、H1受体阻断药【作用及应用】3．抗晕止吐作用与中枢抑制作用、抗胆碱作用及对前庭神经的抑制有关，可减轻前庭功能紊乱所致的眩晕、呕吐；以第一代苯海拉明、异丙嗪作用最强；临床上用于晕动病、妊娠呕吐及放射病呕吐。4.抗胆碱作用多数有一定的抗胆碱作用，产生阿托品样作用，表现为恶心、呕吐等。【不良反应与注意事项】1.第一代有明显的中枢抑制不良反应，最常见的表现是嗜睡和乏力，故从事开车、操作精密仪器等工作期间应禁用，可选用第二代药物。另外，抗胆碱作用，可引起口干、眼干、视物模糊、便秘、尿潴留等症状，可能诱发青光眼。前列腺肥大、青光眼、肝肾功能低下者和老年患者应慎用。一、H1受体阻断药【不良反应与注意事项】2.第...
