口服降糖药,您选对了吗?刘文淑MDE-P-2011-60MDE-P-2011-60112型糖尿病的核心缺陷2型糖尿病的核心缺陷22降糖药物分类降糖药物分类33药物的作用机制、特点及安全性药物的作用机制、特点及安全性44用药原则介绍用药原则介绍55联合用药的优势联合用药的优势胰岛素分泌不足、胰岛素作用缺陷或二者同时存在遗传因素环境因素共同作用共同作用血糖升高为特征各种器官并发症慢性全身性代谢疾病IDFDiabetesAltas,4thedition.InternationalDiabetesFederation,2009促胰岛素分泌剂(磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂)非促胰岛素分泌剂(双胍类、噻唑烷二酮类、α-糖苷酶抑制剂)口服降糖药:口服降糖药:第1代:动物胰岛素(补充外源性胰岛素-控制血糖)第2代:人胰岛素(改善了免疫原性-减少过敏反应)第3代:胰岛素类似物(更好的模拟生理-更安全、更方便)胰岛素:胰岛素:GLP-1受体激动剂,如人GLP-1类似物GLP-1受体激动剂:GLP-1受体激动剂:中国2型糖尿病防治指南(2010年版)药物不同,作用机制各异双胍类双胍类双胍类•减少肝脏葡萄糖的输出•改善外周胰岛素抵抗作用机理:作用机理:•糖化血红蛋白下降1~2%,可使体重下降•可减少肥胖2型糖尿病患者心血管事件的发生和死亡率•是2型糖尿病患者控制高血糖的一线用药,联合用药中的基础用药降糖特点:降糖特点:•盐酸二甲双胍代表药:代表药:中国2型糖尿病防治指南(2010年版)二甲双胍•单独使用不会导致低血糖•与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的危险性•主要副作用为胃肠道反应•罕见的严重副作用为诱发乳酸酸中毒•禁用于肝肾功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者安全性:安全性:中国2型糖尿病防治指南(2010年版)磺脲类磺脲类磺脲类•属于促胰岛素分泌剂,刺激胰岛β细胞分泌胰岛素作用机理:作用机理:•糖化血红蛋白下降1~2%•是控制2型糖尿病患者高血糖的主要用药降糖特点:降糖特点:•格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮代表药:代表药:中国2型糖尿病防治指南(2010年版)磺脲类•2型糖尿病患者,特别是针对老年患者和肝、肾功能不全者,使用不当可能导致低血糖发生•可导致体重增加安全性:安全性:特别提醒:各种磺脲类药物在体内作用强度和时间不同,请遵医嘱,不要自行选药中国2型糖尿病防治指南(2010年版)噻唑烷二酮类噻唑烷二酮类噻唑烷二酮类•通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖作用机理:作用机理:•糖化血红蛋白下降1~1.5%降糖特点:降糖特点:•马来酸罗格列酮和盐酸吡格列酮代表药:代表药:中国2型糖尿病防治指南(2010年版)噻唑烷二酮类•单独使用时不会导致低血糖,但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可能增加发生低血糖的风险•常见副作用是体重增加及水肿•可能增加骨折和心衰发生的风险•因罗格列酮的安全性问题尚存在争议,在我国受到了较严格的限制安全性:安全性:中国2型糖尿病防治指南(2010年版)格列奈类格列奈类格列奈类•通过刺激胰岛素的早期分泌而降低餐后血糖作用机理:作用机理:•糖化血红蛋白下降0.3~1.5%•吸收快、起效快、作用时间短•餐前即刻服用,可单独使用或与其它降糖药物联合应用(磺脲类除外)降糖特点:降糖特点:•瑞格列奈,那格列奈和米格列奈代表药:代表药:中国2型糖尿病防治指南(2010年版)格列奈类•常见副作用是低血糖和体重增加,但低血糖的发生频率和程度较磺脲类药物轻安全性:安全性:格列奈类是我国指南推荐的2型糖尿病的一线用药,其中瑞格列奈与二甲双胍合用具有协同作用。中国2型糖尿病防治指南(2010年版)α-糖苷酶抑制剂α-糖苷酶抑制剂α-糖苷酶抑制剂•通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖作用机理:作用机理:降糖特点:降糖特点:•阿卡波糖,伏格列波糖和米格列醇•糖化血红蛋白下降0.5~0.8%,适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者•不会增加体重,且有使体重下降的趋势•可与磺脲类、双胍类、噻唑烷二酮类或胰岛素合用代表药:代表药:中国2型糖尿病防治指南(2010年版)α-糖苷酶抑制剂•常见不良反应为胃肠道反应,服药时从小剂量开始,逐...