第三章 外周神经系统药物(12)VIP专享VIP免费

第三章peripheralnervoussystemdrugs外周神经系统药物神经系统的分类中枢神经系统外周神经系统传入神经系统传出神经系统植物神经系统运动神经系统交感神经系统副交感神经系统胆碱能神经肾上腺能神经神经递质及相关药物�交感神经节前纤维、副交感神经节前节后纤维、运动神经纤维都以乙酰胆碱为神经递质，属于胆碱能神经。�交感神经节后纤维主要以去甲肾上腺素为神经递质，是肾上腺素能神经HOHOOHNH2去甲肾上腺素norepinephrineacetylcholineOON+神经递质及相关药物�影响传出神经系统功能的药物分为为四大类�拟胆碱药�抗胆碱药�拟肾上腺素药�抗肾上腺素药治疗心血管系统疾病组胺及其受体�组胺与组胺受体作用而产生效应。�组胺受体有三个亚型：H1、H2和H3受体。组胺HNNNH2组胺的生理作用�组胺作用于H1受体，引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩，另外还可引起毛细血管舒张，导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感，参与变态反应的发生。�组胺作用于H2受体，引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加，与消化性溃疡的形成有密切关系。�H3受体拮抗剂可促进组胺和其它神经递质的释�放,并能增强神经反应能力,因此H3受体拮抗剂被认为有可能用于儿童多动症(ADHD)、阿尔茨海默病、帕金森病、癫痫、睡眠障碍的治疗。本章主要介绍组胺受体H1受体拮抗剂局部麻醉药与感觉神经的关系�局部麻醉药能够在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导�在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉�是一类重要的外周神经系统用药第三章外周神经系统药物peripheralnervoussystemdrugs�第一节拟胆碱药�第二节抗胆碱药�第三节肾上腺素受体激动剂��第四节组胺H1受体拮抗剂�第五节局部麻醉药第一节拟胆碱药cholinergicdrugs胆碱的生理作用�神经递质�交感神经节前纤维�副交感神经节前节后纤维�运动神经纤维acetylcholineOON+乙酰胆碱乙酰胆碱的生物合成途径�在突触前神经细胞内生物合成cholineacetyltransferaseserinedecarboxylasecholineN-methyltransferaseHON+HONH2HOCOOHNH2acetylcholineOON+乙酰胆碱Ach的体内作用及循环cholinergicnerveterminalsynapticcleftReceptorAChAChAChCholine+AcetateAChCholine+Acetyl-CoAHA123456AChEAChCholineCholineLAphosphorylcholineCa2+神经突触间隙突触前神经细胞突触后膜乙酰胆碱的作用及失活�神经冲动使乙酰胆碱释放并作用于突触后膜上的乙酰胆碱受体，产生效应。�之后，乙酰胆碱分子被乙酰胆碱酯酶催化水解为胆碱和乙酸而失活。�胆碱经主动再摄取返回突触前神经末梢，再为乙酰胆碱合成所用AChESerOHN+OHOOSerAChEN+OON+OHOSerAChEO++AChESerOH+OOHAB乙酰胆碱酯酶拟胆碱药�干扰以上每一个环节都有可能增强或减弱乙酰胆碱作用的结果，如合成过程中酶的抑制剂、促释放剂、胆碱受体激动剂和拮抗剂、胆碱摄取抑制剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂等。�目前临床胆碱能神经系统药物主要包括拟胆碱药和抗胆碱药，主要作用于胆碱受体和乙酰胆碱酯酶两个环节之一。�拟胆碱药是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按其作用环节和机制的不同，可分为�一.胆碱受体激动剂�二.乙酰胆碱酯酶抑制剂乙酰胆碱Ach的体内作用及循环cholinergicnerveterminalsynapticcleftReceptorAChAChAChCholine+AcetateAChCholine+Acetyl-CoAHA123456AChEAChCholineCholineLAphosphorylcholineCa2+神经突触间隙突触前神经细胞突触后膜•乙酰胆碱受体是一种神经递质介导的离子通道受体，由5个同源亚基组成：包括2个α亚基，1个β亚基，1个γ亚基的和1个δ亚基•乙酰胆碱的结合部位位于α亚基上。乙酰胆碱受体可以以三种构象存在。•两分子乙酰胆碱的结合可以使之处于通道开放构象胆碱受体激动剂胆碱受体的分类�位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上的胆碱受体，对毒蕈碱较为敏感，称为毒蕈碱型胆碱受体（M受体）。分为M1，M2，M3，M4，M5亚型�位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的，对烟碱比较敏感的受体称为烟碱型胆碱受体（N受体）。分为N1，N2亚型HOON+毒蕈碱muscarine烟碱nicotineNNM和N受体�M和N受体在分子结构、生理功能、体内分布、信号转导等方面完全不同，但都可直...