血液及造血系统药理VIP免费

第二十四章血液及造血系统药理§24-1抗贫血药铁制剂一、常用药物硫酸亚铁(ferroussulfate)富马酸亚铁(ferrousfumarate)葡萄糖酸亚铁(ferrousgluconate)右旋糖酐铁(irondextran)枸橼酸铁胺(ferricammoniumcitrate)铁制剂二、药动学1、吸收（1）吸收形式：Fe2+（2）影响吸收因素◆胃酸、维生素C、果糖、半胱氨酸等还原性物质可促进铁剂的吸收◆钙、磷、鞣酸、四环素等可妨碍铁剂的吸收2、转运：Fe2+吸收入血后即被氧化成Fe3+，并与血中的转铁蛋白结合成血浆铁，转运到肝、脾、骨髓等部位。3、分布：65%铁是以血红蛋白形式经血液循环分布到全身，25%~30%以铁蛋白或含铁血黄素形式贮存在肝、脾、骨髓中，其余5%铁广泛存在于肌红蛋白、细胞内氧化还原酶中。4、排泄：主要通过肠粘膜细胞脱落，以及胆汁、尿液、汗液等排出。铁制剂铁制剂三、药理作用参与构成血红蛋白、肌红蛋白和含铁的酶。珠蛋白铁+原卟啉血红素血红蛋白四、临床用途慢性失血（如钩虫病、痔疮、月经过多等）、需铁量增加（如儿童生长期、妊娠期等）和吸收障碍（如慢性腹泻、萎缩性胃炎等）引起的缺铁性贫血。铁制剂五、不良反应1、胃肠道反应2、急性中毒：小儿误服1g以上。叶酸（folicacid）存在于肝、肾、酵母及绿叶蔬菜中。叶酸本身无活性，进入体内被还原和甲基化为具有活性的5-甲基四氢叶酸，进入细胞后作为甲基供给体，使维生素B12转变成甲基维生素B12，而自身变为四氢叶酸。后者作为一碳单位的传递体，参与嘌呤核苷酸和脱氧胸苷酸的合成，以及某些氨基酸的互变等。叶酸（folicacid）临床用于治疗巨幼红细胞性贫血。对叶酸对抗剂甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶等所致的巨幼红细胞性贫血，需用甲酰四氢叶酸钙治疗。对恶性贫血只能改变血象，不能改善神经症状，需与维生素B12合用。维生素B12一、体内过程：口服维生素B12，需与“内因子”结合才可吸收。二、药理作用1、参与叶酸循环利用2、有助于神经髓鞘脂质的合成，维持有髓鞘神经纤维功能。三、临床用途：主要用于治疗恶性贫血和巨幼红细胞性贫血，还可用于神经炎、神经萎缩等。§24-2升高白细胞药和造血生长因子一、升高白细胞药维生素B4本品是核酸和某些辅酶的组成部分，参与体内RNA和DNA的合成，促进白细胞生成，尤其是白细胞低下时此作用更为明显。重组人促红细胞生成素(recombinanthumanerythropoietin,rHuEPO)本品属基因工程药，与人体内源性促红细胞生成素（EPO）的生物效应相同，能刺激红系干细胞，促使红系干细胞增殖、分化、成熟，使红细胞数和血红蛋白含量增加。主要用于慢性肾功能衰竭性贫血和晚期肾病所致的贫血。主要不良反应为血压升高。二、造血生长因子维生素K(vitaminK)1、来源天然品VK1：存在于绿色植物中，如波菜VK2：由肠道细菌合成天然品为脂溶性，经肠道吸收需胆汁协助。人工合成品：VK3、VK4，为水溶性，吸收无需胆汁协助。§24-3止血药和抗血栓药一、止血药2、药理作用：促进肝脏合成有活性的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ3、临床用途（1）防治维生素K缺乏引起的出血①阻塞性黄疸、胆瘘患者。②早产儿、新生儿出血③长期应用广谱抗生素引起的出血（2）解痉止痛维生素K(vitaminK)4、不良反应（1）维生素K1静注过快可出现面部潮红、出汗、胸闷等，甚至有因血压剧降而死亡者，故以肌注为宜。（2）较大剂量维生素K3、K4对新生儿、早产儿可发生溶血、高铁血红蛋白症和脑核性黄疸；对少数特异质患者，可诱发溶血性贫血。维生素K(vitaminK)抗纤维蛋白溶解药氨甲苯酸（止血芳酸，对羧基苄胺，p-aminomethylbenzoicacid,PAMBA）1、作用：竞争性对抗纤溶酶原激活因子，使纤溶酶原不能转变为纤溶酶，大剂量还可直接抑制纤溶酶的活性。氨甲苯酸（止血芳酸，对羧基苄胺，p-aminomethylbenzoicacid,PAMBA）2、用途：纤溶亢进所致出血，如肺、肝、脾、甲状腺、前列腺、子宫等手术时的异常出血及产后出血；也可用于链激酶、尿激酶过量所致的出血；DIC后期应用防止纤溶亢进引起的纤溶出血。3、不良反应：用量过大可促进血栓形成，诱发心肌梗死。（一）抗凝血药肝素(heparin)[体内过程]口服不吸收，宜静注。二、抗血栓药肝素(heparin)[药理作用]机制：激活抗凝血酶...