化学药注册管理二O一一年二月2新药分类•新药的分类主要是依据药品研究开发的难度，不是从药物的市场价值等考虑。•各类新药要按自身的特性开展相应的研究工作，以保证产品的安全有效。•新药的分类，尽可能包含各种类型，以便于研究者按要求开展研究工作。3化学药品注册分类1、未在国内外上市销售的药品：（1）通过合成或者半合成的方法制得的原料药及其制剂；（2）天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单体及其制剂；（3）用拆分或者合成等方法制得的已知药物中的光学异构体及其制剂；（4）由已上市销售的多组份药物制备为较少组份的药物。（5）新的复方制剂；（6）已在国内上市的制剂增加国内外均未批准的新适应症41.1类新药合成/半合成的原料药及其制剂•根据原料药的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。•化学合成药：无机合成如氢氧化铝、三硅酸镁等；有机合成药主要是由基本有机化工原料，经一系列有机化学反应而制得的药物如阿司匹林、氯霉素等。•天然化学药按其来源，也可分为生物化学药与植物化学药两大类。抗生素一般系由微生物发酵制得，属于生物化学范畴。植物化学：盐酸小檗碱、苦参碱、51.1类新药半合成•近年出现的多种半合成抗生素，是生物合成和化学合成相结合的产品。例如：7-氨基头孢烷酸（7-ACA）7ACA是头孢菌素抗生素中间体。是通过生物发酵、化学提取头孢菌C，再由头孢菌C化学裂解或酶解成7ACA。头孢菌素类抗生素作用是抑制细菌细胞壁的合成，而人体细胞无细胞壁，故具优良的选择性，安全性大，杀菌力强，是目前临床上最好的一类抗生素。61.1类新药原料药化学原料药，指用于生产各类制剂的原料药物，是制剂中的有效成份，由化学合成、植物提取或生物技术所制备的各种用来作为药用的粉末、结晶、浸膏等，但病人无法直接服用的物质。原料药只有加工成为药物制剂，才能成为可供临床应用的产品。71.1类新药原料药原料药中，有机合成药的品种、产量及产值所占比例最大，是化学制药工业的主要支柱。原料药质量好坏决定制剂质量的好坏，因此其质量标准要求很严，世界各国对原料药都制订了严格的国家药典标准和质量控制方法。81.2类新药•天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单体及其制剂•青蒿素•红曲-他汀类91.3类新药•用拆分或者合成等方法制得的已知药物中的光学异构体及其制剂；10光学异构体•光学异构又称旋光异构体是立体异构的一种。当分子中一个碳原子与四个不同的原子或原子团连接时，就可能有两种光学异构体或旋光异构体。使偏振光向左旋的称左旋体，向右旋的称右旋体。它们的空间结构是像实物和镜象或左手和右手的关系，彼此互相是对映体或左右体。111.3类新药光学异构体•萨立多胺（镇定剂）：萨立多胺是外消旋混合物，一种结构体对缓解孕吐有很好的效果，另一个异构体可导致胎儿畸形。但是，仅仅将其中一种良性异构体给怀孕病患使用并不十分有效，因为此为外消旋物质，两种异构体可以在人体内相互转化。所以，无论患者服用哪一种异构体，最终患者体内还是会出现两种异构体（D-体和L-体）。•乙胺丁醇（抗结核药）：一种异构体治疗肺结核，另一种可导致失明。•甲氧萘丙酸：一种治疗关节炎疼痛，另一种异构体引发肝中毒且无止疼效果。121.3类新药•含有两种光学异构体的药物应通过技术手段提高其光学纯度（加工后只含有一种光学异构体），除去副作用很高的另一种异构体。131.3类新药光学异构体•混合了相同份量的一对光学异构体被称为外消旋混合物，外消旋混合物没有折光性。甚至当两种异构体被分开后，两部分还是没有折光性，因为外消旋体的光学异构体可以相互转化，最后两种异构体的量又达到平衡，这就是两种异构体难以被分开的原因。141.4和1.5类新药1.4由已上市销售的多组份药物制备为较少组份的药物。纯化1.5新的复方制剂；降压零号利血平：扩张细小动脉而使血压下降二肼苯达嗪：中等强度的降压作用，舒张压下降较显著。氢氯噻嗪：利尿药，可减少水钠潴留，降低血容量，起到降压作用。氯氮卓：镇静、抗焦虑、肌肉松驰、抗惊厥作用。用于治疗焦虑性和强迫性神经官能症、癔病、神经衰弱患者的失眠及情绪烦躁、高血压头痛等。151....
