神经系统交感神经副交感神经外周神经系统传出神经植物神经中枢神经系统传入神经运动神经自主神经中枢神经系统药理镇静催眠药镇静催眠药抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药和抗惊厥药治疗中枢神经系统退行治疗中枢神经系统退行性疾病药性疾病药12346解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药镇痛药镇痛药抗精神失常药抗精神失常药5第十二章镇静催眠药（sedatives－hypnotics）定义镇静催眠药（sedative-hypnotics)通过抑制中枢神经系统而达到缓解过度兴奋和引起近似生理性睡眠的药物。对中枢神经系统具有剂量依赖性抑制作用。3月21日－－世界睡眠日失眠•是指患者自诉的睡眠发生和(或)维持的障碍，致使睡眠短失，睡眠的质和量不能满足个体的生理需要；加之对失眠所持心态的影响，导致白日产生瞌睡、萎靡和一系列大脑功能失调症状，使白日工作能力减退•它是除疼痛以外最常见的临床症状。据美国调查，估计失眠人数占人口的30％～50％，我国调查研究显示约为45.4%。镇静催眠药分类苯二氮卓类中效类：劳拉西泮、氯氮卓、硝西泮短效类：三唑仑、迷达唑仑长效类：地西泮、氟西泮巴比妥类(barbiturates)其他水合氯醛等第一节苯二氮卓类药(Benzodiazepine)苯二氮卓类药是目前临床应用最广泛的抗焦虑及镇静催眠药，具有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌松作用。1.抗焦虑作用→2.镇静催眠：地西泮、氯氮卓（利眠宁）、艾司唑仑（舒乐安定）3.抗惊厥(地西泮、三唑仑)抗癫痫4.中枢性肌松作用•小量，改善患者紧张、焦虑不安，失眠。•作用于边缘系统缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数•用于：破伤风、子痫、药物中毒、小儿高热－惊厥；尤对癫痫持续状态地西泮静注为首选方案。抑制脊髓多突触反射用于脑血管意外、脊髓劳损引起的肌强直及局部关节病变、腰肌劳损及内窥镜检查所致的肌肉痉挛焦虑症[药理作用及临床应用]小大剂量镇静催眠药的优点：（1）对快动眼睡眠(REM)的影响较小，停药后反跳性快动眼睡眠延长较巴比妥类轻，故不易引起多梦、恶梦而致停药困难，依赖性、戒断症状亦较轻；（2）使NREMS的2期延长，4期缩短，减少夜惊、夜游镇静催眠药的优点：（3）几无肝药酶诱导作用，不影响其他药物代谢；（4）治疗指数高，对呼吸、循环影响小，安全范围大；无麻醉作用基于以上优点目前此类药物基本上已取代巴比妥类药物用于镇静催眠。[作用机制]•（1）增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应，增加氯离子通道开放的频率•（2）增强GABA与GABA-R结合S.M.Paul,1995GABAAReceptorStructureBenzodiazepinesAgonistsAntagonists-InverseAgonistsDBIPeptidesConvulsantsPicrotoxinTBPSCl-GABAAgonistsMuscimolGABAAntagonistsBicucullineBarbituratesNeuroactiveSteroidsAlcoholsAnestheticsGABAA受体：配体门控Cl-通道分布：大脑皮层、边缘系统、中脑、脑干和脊髓巴比妥Cl-地西泮BDZ受体GABA受体氯离子通道Cl-GABA+++机制：增加氯离子通道开放的频率机制：增加氯离子通道开放的频率[体内过程]口服吸收完全，肌肉注射吸收缓慢而不规则。欲快速显效时，应静脉注射。血浆蛋白结合率较高（地西泮为99%）。主要在肝药酶作用下进行生物转化，部分药物在体内形成活性代谢产物，其半衰期比母体药物更长。存在肝肠循环，连续使用易蓄积。[不良反应]中枢神经反应（嗜睡、乏力、头痛，大剂量偶致共济失调、震颤）耐受性和依赖性。呼吸及心血管抑制(静注过快)，如心动过缓、低血压。过量可致急性中毒，出现运动失调、言语不清，甚至昏迷和呼吸抑制。饮酒及同服其他中枢抑制剂容易出现。用氟马西尼（Flumazenil）救治。安全范围大，不良反应较轻。奥沙西泮（oxazepam，舒宁）短效，焦虑及失眠，老年人及肾功能不良者硝西泮（nitrazepam,硝基安定）失眠、癫痫，儿童肌阵挛性发作氟西泮（flurazepam,氟安定）长效，作用快、强而持久，用于失眠氯氮卓（chlordiazepoxide,利眠宁）长效，用于焦虑症及失眠，有蓄积性三唑仑（triazolam）短效，镇静催眠作用显著，速效、强效、短效失眠和焦虑症第二节巴比妥类药(barbiturates)巴比妥类为巴比妥酸的衍生物。巴比妥酸本身无催眠作用，第五位碳原子上...
