常用的解热镇痛抗炎药生工103班吡唑酮类主要包括：1、氨基比林2、保泰松3、枪击保泰松安替比林NNONNO1884年合成安替比林（Antipyrine）研究奎宁类似物的过程中偶然发现的具有解热镇痛作用的药物氨基比林4-二甲氨基-1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮在安替比林分子中引入二甲氨基受吗啡结构中有甲氨基的启发解热镇痛作用比安替比林更好，但作用稍慢•曾广泛用于临床•镇痛、解热和抗风湿效果与Aspirin和水杨酸钠相似•Antipyrine和Aminophenazone都可引起白细胞减少及粒细胞缺乏症等•各国相继淘汰•氨基比林（匹拉米洞）由氨基安替比林经催化氢化（烃化）而得，解热镇痛作用较强，缓慢而持久，消炎抗风湿作用与阿司匹林相似。本品因能引起骨髓抑制以及能形成亚硝胺致癌物质，故单用制剂已淘汰。临床常用的是其复方制剂。但是可引起粒细胞减少。长期服用含本品药物，可引起中毒,应定期检查学象。偶有皮疹和剥脱性皮炎。在胃酸条件与食物作用，可形成致癌性亚硝基化合物，如亚硝胺，且严重肝肾功能不全患者及对本品过敏者禁用。药理毒理•本品中氨基比林能抑制下视丘前列腺素的合成和释放，恢复体温调节中枢感受神经元的反应性而起退热作用；同时还通过抑制为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。不良反应•可引起粒细胞减少.长期服用含本品药物,可引起中毒,应定期检查血象.偶有皮疹和剥脱性皮炎.在胃酸条件与食物作用,可形成致癌性亚硝基化合物,如亚硝胺.注意事项(1)对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的病人中，少数病人可在服用本品后发生支气管痉挛。(2)酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎时，本品有增加肝脏毒性的危险，应慎用。(3)肾功能不全者长期大量使用本品，有增加肾脏毒性的危险，应慎用。(4)因疼痛服用此药时，不得连续使用5天以上，退热治疗不得超过3天，除非另有医嘱(5)服用本品后出现红斑或水肿症状应立即停药。(6)将此药放在儿童不易触及之处，万一发生过量服药现象，应立即就医。(7)本品仅为对症治疗药，在使用本品的同时，应尽可能进行病因治疗。(8)对诊断的干扰：①血糖测定，应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值，而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响；②血清尿酸测定，应用磷钨酸法测定时可得假性高值；③测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)，用亚硝基奈酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果，定量试验不受影响；④肝功能试验，大剂量或长期使用时，凝血酶原时间、血清胆红素、LDH、血清转氨酶均可增高。•孕妇及哺乳期妇女用药•本品可透过胎盘和在乳汁中分泌，故孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。编辑本段儿童用药•3岁以下儿童•因其肝、肾功能发育不全，应避免使用。编辑本段老年患者用药•老年患者由于肝、肾功能发生减退，本品半衰期有所延长，易发生不良反应，应慎用或适当减量使用。保泰松发现-羟布宗NNOO1946年合成具有3，5-吡唑烷二酮结构的保泰松作用类似氨基比林解热镇痛作用较弱，而抗炎作用较强临床上用于类风湿性关节、痛风毒副作用较大–胃肠道副作用及过敏反应–对肝脏及血象有不良的影响发现-羟布宗NNOHOO1961年发现保泰松体内的代谢物羟布宗具有消炎抗风湿作用毒性低，副作用小发现历程都具有吡唑酮的结构NNO安替比林phenazone氨基比林aminophenazone安乃近metamizolesodiumNNONSOOO-Na+NNONNNO安替比林phenazone氨基比林aminophenazone安乃近metamizolesodiumNNONSOOO-Na+NNONNNOO±£Ì©ËÉphenylbutazoneNNOHOO羟布宗体内代谢ôDz¼×Úoxyphenbutazone-ôÇ»ù±£Ì©ËÉ-hydrophenylbutazone±£Ì©ËÉphenylbutazoneNNOONNOOOHNNOOOGluNNOOOHNNOOOHOHNNOOO-ͪ±£Ì©ËÉ-ketophenylbutazoneNNOOOHGluNNOOGlu功能主治用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎及痛风。常需连续给药或与其他药交互配合使...
