大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素Macrolides,Lincomycins&PolypeptidesAntibiotics第一节大环内酯类第一节大环内酯类共同结构:•具14~16碳内酯环共同结构
•14元环,红霉素、竹桃霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、泰利霉素和喹红霉素等
•15元环,阿奇霉素
•16元环,麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、罗他霉素等
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net/抗菌作用:•抗菌谱较窄,第1代主要对大多数G+菌、厌氧球菌和部分G―菌有强大抗菌活性,•对嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌等也具有良好作用
•对MRSA有一定抗菌活性
•第2代增加和提高了对G-菌的抗菌活性
•大环内酯类通常为抑菌作用,高浓度时为杀菌作用
第一节大环内酯类第一节大环内酯类抗菌机制:•主要是抑制细菌蛋白质合成
不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上,14元大环内酯类阻断肽酰基t-RNA