《中国药典》2010年版药用辅料概述(上)涂家生VIP专享VIP免费

主要内容主要内容1.1.前言前言2.20102.2010年版中国药典收载药用辅料的过年版中国药典收载药用辅料的过程程3.3.中国药典中的药用辅料解析中国药典中的药用辅料解析4.4.展望展望一一..前言前言•药用辅料也称为赋形剂，诚如药物离不开剂型，制剂同样离不开辅料。目药用辅料也称为赋形剂，诚如药物离不开剂型，制剂同样离不开辅料。目前，药物制剂正向以“定时、定量、定位”为目标的给药系统发展，新型前，药物制剂正向以“定时、定量、定位”为目标的给药系统发展，新型给药系统的产生、发展、成熟无不与新型辅料的出现有关。给药系统的产生、发展、成熟无不与新型辅料的出现有关。我国药用辅料现状1、生产企业五花八门：自律不足;2、品种少（巧妇难为无米之炊！）、质量状况不乐观：不足以防止伪劣辅料（各种中药注射剂事件、齐二药事件、肝素事件、三聚氰胺事件等）：3、无官方版使用指南，使用混乱、随意:尤其以注射剂、眼用制剂、其它粘膜制剂中使用的增溶剂、防腐剂等问题突出：4、新辅料研发和质量不高；注册成功率不高！一我国药用辅料标准状况一我国药用辅料标准状况•据不完全统计，我国制剂使用的药用辅料大约据不完全统计，我国制剂使用的药用辅料大约543543种，但具有药用质量标准的占少数，尤其在药典中种，但具有药用质量标准的占少数，尤其在药典中收载较少，表收载较少，表11为我国药用辅料的质量标准统计情为我国药用辅料的质量标准统计情况。况。•表表11我国药用辅料的质量标准统计情况我国药用辅料的质量标准统计情况标准标准品种数品种数占总数的比例占总数的比例药典标准（药典标准（20102010年年版）版）13213224.31%24.31%部颁标准部颁标准33336.1%6.1%地方标准地方标准31315.7%5.7%USPUSP和和EPEP标准标准27275.0%5.0%国标、化工和企业标准国标、化工和企业标准34134162.8%62.8%总计总计543543发达国家药用辅料状况发达国家药用辅料状况•11、生产企业正规，有行业协会协调：、生产企业正规，有行业协会协调：IPEIPECGMPCGMP，企业自律，企业自律•22、品种多、标准高：数千种，药用和食品、品种多、标准高：数千种，药用和食品级，级，FDAFDA分级分级•33、新辅料成为推动药品水平的发动机：多、新辅料成为推动药品水平的发动机：多功能辅料（如预混辅料），以口崩片为例功能辅料（如预混辅料），以口崩片为例•44、辅料的质量标准不断升级：、辅料的质量标准不断升级：FRCsFRCs口崩片：我国制剂之痛！！口崩片：我国制剂之痛！！•11、发达国家：认为、发达国家：认为ODTODT是革命性新制剂；鼓励是革命性新制剂；鼓励开发；技术从冻干、模印，到压制；有专门预混开发；技术从冻干、模印，到压制；有专门预混辅料（可压、速崩、味好等）辅料（可压、速崩、味好等）•22、我国：、我国：2002-20072002-2007：成为低水平研发重灾区：成为低水平研发重灾区（微晶纤维素加高效崩解剂）；目前已有（微晶纤维素加高效崩解剂）；目前已有2020多个多个品种批准，但无法生产（易碎、患者需要学会使品种批准，但无法生产（易碎、患者需要学会使用、味苦、沙粒感）；中国药典用、味苦、沙粒感）；中国药典20102010年版不收年版不收载（倒退载（倒退VSVS进步）进步）•33、辅料是根源！、辅料是根源！一一FRCsFRCs的演变的演变•历史历史•20052005年前后，欧洲药典率先收载：年前后，欧洲药典率先收载：IPECIPEC反对反对•20072007年年FDAFDA和和USPUSP支持：支持：IPECIPEC变成支持变成支持•20092009年：年：USPUSP有指南有指南•FRCsFRCs内涵内涵•类似于药物的有效性类似于药物的有效性•无法提高化学测定区分无法提高化学测定区分•标准中要求与用途对应标准中要求与用途对应（供注射用）聚山梨酯（供注射用）聚山梨酯8080的现的现状状•合成：先酯后醚合成：先酯后醚VSVS先醚后酯；油酸的纯度；乙先醚后酯；油酸的纯度；乙氧基化技术氧基化技术•质量控制：颜色、脂肪酸组成等；无菌和热原质量控制：颜色、脂肪酸组成等；无菌和热原•使用现状：注射剂使用多，使用现状：注射剂使用多，FDAFDA等认可（等认可（IIGIIG有有规范）规范）•过敏性：众矢之的，中药...