抗细菌药物的特点和应用[1]1VIP专享VIP免费

抗细菌药物的特点和应用形态学细菌的结构：细胞壁、细胞膜、细胞质、核区、核糖体.而哺乳动物的细胞则没有细胞壁-------区别。分类学：界、纲、目、科、属、种根据形态：球菌、杆菌、螺旋体对氧气的需求：需氧菌厌氧菌染色反应：革兰氏阳性菌(G+)革兰氏阴性菌(G-)一般来说，G+多是球菌，而G-多是杆菌。细菌的分类主要致病细菌分类螺旋体支原体需氧G+球菌：葡萄球菌，链球菌，肠球菌需氧G-球菌：奈瑟球菌需氧G+杆菌：放线菌，芽孢杆菌，分枝，诺卡需氧G-杆菌：肠杆菌科：大肠埃希菌，沙门菌属，肺炎克雷伯菌、沙门菌属产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌；发酵菌科：霍乱弧菌；巴斯德菌属；假单胞菌科：假单孢菌属、窄食单孢菌属、洋葱伯克霍尔德菌、不动杆菌属需氧G-球杆菌：放线杆菌、弯曲杆菌、流感嗜血杆菌、衣原体、军团菌、立克次体厌氧G-杆菌：脆弱拟杆菌感染机制：致病菌或条件致病菌入侵机体(是否致病取决于病原菌的数量,致病力,入侵门户)，引起机体细胞损伤。两个决定因素：侵袭性和产生毒素及酶毒素：内毒素：G-细菌细胞壁的一部分，是脂多糖分子(LPS)，只有当细胞壁瓦解时，内毒素才会释放，引起发热、低血压、休克、甚至死亡。外毒素：病原体侵入机体时分泌入宿主的极强的毒物(如破伤风毒素)，常由G+菌产生,可直接损伤组织G+菌G-菌抗细菌药物分类β内酰胺类：青霉素，头孢，头霉素，碳青霉稀类，单环，β内酰胺酶抑制剂氨基糖苷类大环内酯类四环素类氯霉素类林可霉素和克林霉素多肽类：多粘菌素，万古霉素，替考拉宁喹诺酮磺胺类抗结核、抗麻风药物其它：磷霉素，呋喃类，甲硝唑，噁唑烷酮类主要药物作用机制细胞壁：β内酰胺类，糖肽类细胞膜：多粘菌素核糖体（蛋白质合成）：氨基糖苷类、大环内酯类、四环素、氯霉素、林可、噁唑烷酮类抑制核酸合成：喹诺酮、甲硝唑、利福平叶酸代谢：磺胺类抗生素的作用机制1.阻断细胞壁的合成（肽聚糖合成）3.损伤细胞膜影响通透性如β内酰胺类、糖肽如多粘菌素5.阻断RNA2..阻断核糖体蛋白合成DNA的合成4.影响叶酸代谢如氨基糖苷类、四环喹诺酮类、利福平如磺胺类、异烟肼、素、大环内酯和氯霉素新生霉素、甲硝唑乙胺丁醇药代动力学/药效学浓度依赖性：药物浓度越高杀菌越强，有PAE，氨基糖苷类，喹诺酮，甲硝唑时间依赖性：浓度在一定范围与杀菌活性相关，无PAE：β内酰胺类，大环内酯多数、克林、磺胺类、利奈唑胺有PAE：阿奇霉素、四环素、万古*(PAE：抗菌药后效应）分类1繁殖期杀菌剂：β内酰胺类、万古、喹诺酮2静止期杀菌剂：氨基糖苷、多粘菌素3快速抑菌剂：氯霉素、四环素、大环内酯类4慢效抑菌剂：磺胺类1+2，3+4，2+3可能增加作用，先用3，4后用1类可能拮抗（3迅速阻断蛋白质合成，使细菌基本处于静止状态）β内酰胺类抗生素青霉素类：针对G+菌；青霉素耐酶青霉素；甲氧西林，苯唑西林广谱青霉素；对G-球菌：阿莫西林、氨苄西林对绿脓等G-杆菌有效；哌拉西林头孢霉素碳青霉稀类头霉素类：头孢西丁，头孢美唑单环β内酰胺类：氨曲南β内酰胺酶抑制剂及复方制剂氧头孢稀类：拉氧头孢、氟氧头孢头孢类抗生素的特点第1代：抗G+强，对青霉素G的敏感菌和耐青霉素G产酶金葡菌的抗菌作用优于第2、3代，对G-差，铜绿假单孢和厌氧菌无效。如：头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定第2代：对G+、产酶的金葡菌好，加强G-菌作用，厌氧菌有作用、对绿脓无效，如头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯、头孢呋辛等第3代：对G+弱，对G-作用强，对铜绿假单孢、厌氧菌有作用，组织渗透好，分布广三代的特性头孢噻肟：对肠科杆菌强，对铜绿假单胞弱头孢他啶：对铜绿假单胞最强头孢哌酮：70%经胆道排泄，用于胆道感染、肾功能不全头孢曲松：半衰期长，双通道肝肾排泄，肾功能不全适用，可透过炎性脑膜第四代头孢：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑兰1.快速穿透细菌外膜2.对肠杆菌属和葡萄球菌属活性较三代强3.不易被染色体介导的1型β-内酰胺酶水解，对ESBLs稳定性较3代强其它β内酰胺类药物头霉素类：头孢西丁，头孢美唑类似二代头孢，对包括脆弱类杆菌在...