生物药剂学与药代动力学实验讲义VIP免费

广西中医药大学《药代动力学实验讲义》实验一对乙酰氨基酚片生物利用度和药物动力学参数的测定（尿药速度法）【实验目的】掌握用尿药浓度法测定药物制剂生物利用度（BA）、、等动力学参数的原理与方法，并加深对这些参数的理解。同时了解尿药浓度法的特点、数据处理方法及实验设计。【实验原理】单室模型口服尿药浓度速度法基本公式为·····················（1）尿药总排出量可以从下式求得··························（2）应用尿药浓度法直接测定生物利用度基本公式为相对生物利用度＝···················（3）【实验材料】1．仪器万分之一电子天平，紫外分光光度计，离心机。10ml具塞刻度试管（160支），1ml刻度吸管（24支），5ml刻度吸管（12支），100ml容量瓶（7个），250ml容量瓶（3个），洗耳球（24个）。250ml量杯（4个），1000ml量杯（8个）。2．试剂及配制0.4％氢氧化钠溶液（需250ml）4N盐酸溶液(需1000ml)：取33.2ml浓盐酸，加蒸馏水溶解，稀释至100ml。显色剂(需1500ml)：取0.2NNaOH溶液80ml，加1％酚溶液10ml。振摇混匀后，加入碳酸钠－溴溶液100ml，混匀即得。0.2NNaOH溶液：取NaOH8g，加蒸馏水溶解，并稀释到1000ml。1％酚溶液：吸取1ml液化酚（含量在99％以上），溶解于蒸馏水中，稀释至100ml。当天第1页共5页广西中医药大学《药代动力学实验讲义》鲜配。3N碳酸钠－溴溶液：取10.6g无水碳酸钠，溶解于蒸馏水中，加15ml饱和溴水溶液混合均匀，并稀释至100ml。当天鲜配。饱和溴水溶液：取适量液态溴，加入蒸馏水中，振摇溶解，放置至少24h后再使用。3．药品对乙酰氨基酚片（0.5g/片，100片/瓶，1瓶）【实验内容与方法】1.对乙酰氨基酚片含量测定取本品10片，精密称定，研细，精密称取本品适量（约相当于对乙酰氨基酚40mg），置250ml量瓶中，加0.4％氢氧化钠溶液50ml与水50ml，振摇15分钟，加水至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，加0.4％氢氧化钠溶液10ml，加水至刻度，摇匀，照紫外－可见分光光度法（附录ⅣA，2005年药典二部），在257nm波长处测定吸光度，按C8H9NO2的吸收系数（E1cm1%）为715计算，即得。（计算公式A=ELC）★数据记录：（测定波长257nm）；样＝；；样（g/g）＝2.尿药标准曲线的绘制（1）对乙酰氨基酚贮备液的配制取本品10片，研细，105℃干燥30min，精密称取本品细粉适量（相当于含对乙酰氨基酚1g），用蒸馏水溶解于250ml容量瓶中，冷却至室温后，稀释至刻度，置冰箱保存备用。★数据记录：样＝；＝；（μg/ml）＝（2）标准溶液的配制分别精密吸取上述浓贮备液2.5ml、5.0ml、7.5ml、10.0ml、15.0ml、20.0ml，加蒸馏水至100ml。制得标准溶液浓度分别为：★数据记录：μg/ml，μg/ml，μg/ml，μg/ml，μg/ml，μg/ml第2页共5页广西中医药大学《药代动力学实验讲义》（3）标准曲线的绘制表1标准曲线的绘制操作02.5ml5.0ml7.5ml10.0ml15.0ml20.0ml标准溶液浓度（μg/ml）0标准液（ml）11（其它浓度操作与加入量2.5ml相同）无药尿液（ml）114N盐酸（ml）44水溶液煮沸时间（h）11加蒸馏水至（ml）1010吸取上述液（ml）11加显色剂至（ml）1010放置时间（min）4040平均吸光度A（620nm）3.尿药浓度测定（1）受试者：8名自愿者，男女不限，身体健康。（2）服药、集尿：服药前48h内不应服用含有对氨基苯酚的药物。服药者需禁食早餐。早7:30喝水150ml，7:55采集尿样作空白尿及作标准曲线之用。并尽可能将尿排空。早8:00用150ml37℃左右的温开水吞服药片1片（0.5g/片）或者溶液剂（片剂溶解于50ml温开水，再喝100ml温开水），按表2时间收集尿液。收集时间不得改变，应收集完全，不得损失，并精确计算体积。保持尿样不被污染，每次计量后，记下毫升数。留尿样约10ml置冰箱中供测定用（试管应先编号，避免搞错！）。收尿容器必须用水冲洗，沥干备用。表2尿液取样时间表编号采样时间尿液体积（ml）0空白对照7:55（0h）19:00（1h）210:00（2h）312:00（4h）414:00（6h）516:00（8h）618:00（10h）720:00（12h）8第二天早上8:00（24h）★注：每次取样后，根据需要喝水（日...