凝胶制剂及总结VIP免费

1/7凝胶制剂概况凝胶制剂由药物溶解或均匀分散于凝胶中制成。因凝胶能与作用部位紧密黏附，有较好的生物相容性，多通过皮肤、黏膜给药，也可口服发挥药效。由于凝胶吸水溶胀后形成的水化凝胶层对药物有一定的控制释放作用，现广泛用于缓释、控释系统，加上凝胶制剂本身具有透气性佳，不污染衣物，作用持久，使用方便等特点，近来对凝胶制剂的研究日益增多。1.制剂类型按作用部位分①皮肤用：此类制剂非常多，所用药物主要涉及抗细菌、抗病毒、抗真菌、解热镇痛激素、局部麻醉、解毒、维生素类以及许多具有祛瘀镇痛、活血通经、清热燥湿、泻火解毒、疗疮等作用的中药。②口腔黏膜用：多用于治疗口腔厌氧菌感染及促进溃疡愈合，以硝咪唑类药物为主。③眼贴膜用：盐酸地匹福林眼用凝胶剂，阿昔洛韦眼用凝胶。④鼻粘膜用：复方环麻滴鼻凝胶剂，用于治疗急慢性鼻窦炎、过敏性鼻炎及感冒引起的鼻塞等。⑤直肠粘膜用：直肠用凝胶剂来治疗小儿哮喘。⑥口服：口服云南白药凝胶治疗消化道大出血。2/7按剂型分①普通亲水凝胶：凝胶制剂大多采用亲水性高聚物为基质，制成含药的普通亲水凝胶。②复乳型凝胶：司盘.80和三乙醇胺为复乳的乳化剂，以羧甲基纤维素钠(CMC.Na)和聚乙烯醇(PVA.124)作为混合型亲水凝胶基质，制成W/O/W复乳凝胶剂，具有药物浓度高、不易挥发、作用持久的特点。③脂质体凝胶：为解决皮肤或黏膜给药所致的药物不良反应问题，将剂型改作脂质体。有报道对硝酸益康唑脂质体凝胶和盐酸丁卡因脂质体凝胶进行研究，取得满意效果。2.常用基质凝胶是由大分子材料交联成网状结构作为骨架，凝胶基质多为单独或联合使用亲水性高聚物的大分子材料，基质的选择对凝胶剂的流变学性质及释药性有重要影响。常用基质有以下几种。①丙烯酸树脂类：以卡波姆为代表，还有以1%交联聚丙烯酸钠-400(SDL-B—400)为基质的。卡波姆，又名卡波普(carbopol)为一类由丙烯酸与烯丙基蔗糖或季戊四醇交联而成的高分子聚合物，根据聚合度的不同，形成了多种规格的产品。卡波姆易溶于水形成酸性胶体溶液，加无机碱或有机碱可将卡波姆中和成透明且稠厚的凝胶，释药快，无毒，无刺激，与皮肤、黏膜具有良好的藕合性，所成的凝胶还具有良好的乳化性和成膜性，目前已成为最常用的理想的凝胶基质。②纤维素衍生物：常用的有CMC—Na、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)羧甲基3/7淀粉钠等。③乙烯聚合物：常用的有聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)等。④天然树胶：有西黄耆胶、果胶、明胶、海藻酸、黄原胶、琼脂等。3.几种凝胶基质的配方举例①XXXX凝胶的最佳基质配方为：羟丙甲基纤维素2．5％，XX0．75％，三乙胺0．75％，甘油5％，丙二醇5％，，氮酮2％。(加入药物、蒸馏水等总重的比例)②盐酸米诺环素微球凝胶基质处方：XX9401.0g,丙二醇10g,甘油10g,氢氧化纳钠0.2g,加纯化水至100g。制法：取1.0g卡波姆940,加入适量纯化水中充分溶胀,另取纯化水适量,溶解丙二醇和甘油,并与上述卡波姆溶液混合均匀,边搅拌边加入氢氧化钠溶液,使其成为凝胶基质。取基质7.8g,加入2.2g微球搅拌均匀即得2％盐酸米诺环素微球凝胶剂。其稳定性较好,密闭避光在4°C冰箱放置3个月未见微球有明显聚集现象。③复方血竭凝胶基质配比为：卡波姆9401％，甘油30％，三乙胺醇15％，氮酮、乙醇适量。4/74.凝胶制剂制备工艺举例①小儿清凉止痒凝胶制剂主药处方：麝香草酚0・75g，薄荷脑3.00g,水杨酸甲酯1.255g，樟食1.25g,桉油1.25g,丁香酚0.25g水杨酸0.75g,95%乙醇适,凝胶基质加至1000g。凝胶制备操作：前一天将卡波姆洒于适量纯化水中搅拌均匀，隔夜后成为凝胶剂基质。薄荷脑、麝香草酚、水杨酸甲酯、樟脑、桉油、丁香酚、水杨酸加适量乙醇溶解后，将挥发油的乙醇溶液加入到凝胶基质中，混合均匀，加入余量的纯化水至配制量。开启SKU一小型搅拌机。调节搅拌机转速。在搅拌中缓缓滴加处方量的三乙醇胺。最佳工艺条件：乙醇使用量40％，中和剂三乙醇胺使用量1.2%.搅拌速度为60rpm・min-1。②富马酸氯马斯汀凝胶制剂处方组成：富马酸氯马斯汀lg，Carbopol—94010g，甘油100g，乙醇50g,丙二醇50g，聚山梨酯802g，氮酮lOg，氢氧化钠4g，蒸馏...