常见他汀类药物对比介绍1234高血脂介绍他汀类药物对比他汀类药物不良反应总结目录高血脂介绍血脂血脂是血清中的胆固醇、TG和类脂（如磷脂）等的总称，与临床密切相关的血脂主要是胆固醇和TG。血脂不溶于水，必须与特殊的蛋白质即载脂蛋白结合形成脂蛋白才能溶于血液，被运输至组织进行代谢。脂蛋白分为:乳糜微粒（CM）、极低密度脂蛋白（VLDL）、中间密度脂蛋白（IDL）、低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）。此外，还有一种脂蛋白称为脂蛋白（a）[Lp（a）]血脂异常血脂异常通常指血清中胆固醇和（或）TG水平升高，俗称高脂血症。治疗原则1.临床上应根据个体ASCVD*危险程度，决定是否启动药物调脂治疗。2.将降低LDL-C水平作为防控ASCVD危险的首要干预靶点，非-HDL-C可作为次要干预靶点。3.调脂治疗需设定目标值：极高危者LDL-C<1.8mmol/L；高危者LDL-C<2.6mmol/L；中危和低危者LDL-C<3.4mmol/L。4.LDL-C基线值较高不能达目标值者，LDL-C至少降低50%。极高危患者LDL-C基线在目标值以内者，LDL-C仍应降低30%左右。5.临床调脂达标，首选他汀类调脂药物。起始宜应用中等强度他汀，根据个体调脂疗效和耐受情况，适当调整剂量，若胆固醇水平不能达标，与其他调脂药物联合使用。*ASCVD：动脉粥样硬化性心血管疾病他汀类药物对比他汀类药物近20年来，多项大规模临床试验结果一致显示，他汀类药物在ASCVD*一级和二级预防中均能显著降低心血管事件（包括心肌梗死、冠心病死亡和缺血性卒中等）危险。他汀类已成为防治这类疾病最为重要的药物。所以，为了调脂达标，临床上应首选他汀类调脂药物（I类推荐，A级证据）。*ASCVD：动脉粥样硬化性心血管疾病他汀类药物他汀类（statins）亦称3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，能够抑制胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶，减少胆固醇合成，继而上调细胞表面LDL受体，加速血清LDL分解代谢。他汀类药物适用于高胆固醇血症、混合性高脂血症和ASCVD患者。目前国内临床上有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。他汀类药物的分类他汀类药物分为天然化合物和完全人工合成化合物天然化合物洛伐他汀（第一代）、辛伐他汀（第一代）、普伐他汀（第二代）人工合成化合物氟伐他汀（第二代）、阿托伐他汀（第三代）、匹伐他汀（第三代）、瑞舒伐他汀（第三代）他汀类对比通用名阿托伐他汀钙瑞舒伐他汀钙片辛伐他汀普伐他汀FDA批准上市时间1996200319911991药理作用抑制胆固醇合成,调节血脂，稳定动脉粥样硬化斑块,预防心脑血管疾病常规用法用量10mgqd最大剂量为80mgqd任何时间服均可5-10mg最大剂量为20mg任何时间服均可20-40mgqn10mg-20mg最大剂量40mg临睡前服半衰期14h19h1.9h1.5-2h血药达峰时间1-2h3-5h1.4-3h1-1.3CYP代谢CYP3A4CYP2C9CYP3A4不需要脂水溶性脂水双溶性水溶性脂溶性水溶性表观分布溶剂381L134L经胆汁/尿排泄98/290/1060/1370/20肾功能不全肾功能对于药物的药动学及降脂作用影响较小肝功能不全活动性肝脏疾病，AST或ALT持续超出正常值上限3倍或三倍以上禁用他汀类药物治疗强度分类美国血脂指南将他汀类药物治疗按强度分为三类*：高强度：他汀类每日剂量降低LDL-C≥50%；中等强度：他汀类每日剂量降低LDL-C30%～50%；低强度：他汀类每日剂量降低LDL-C＜30%。*ACC/AHA控制血液胆固醇降低成人动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）风险指南，2013剂量对比他汀类药物降低LDL-C不同百分比所需剂量（mg）LDL下降百分比%辛伐他汀普伐他汀阿托伐他汀瑞舒伐他汀<25510-2010525-3510-2020-4010535-4520-408020-405-1045-55808010-2055-6020-4060-6540-80不同种类与剂量的他汀降胆固醇幅度有较大差别，但任何一种他汀剂量倍增时，LDL-C进一步降低幅度仅约6％，即所谓“他汀疗效6%效应”。极高危患者LDL-C须降低到1.8mmol/L，如果不能达标，则LDL-C须降幅>50%，辛伐他汀80mg、阿托伐他汀80mg和瑞舒伐他汀10~20mg均符合要求，而瑞舒伐他汀的剂量优势则显而易见。他汀类对比通用名阿托伐他汀钙瑞舒伐他汀钙片辛伐他汀普伐他汀FDA批准上市时间1996200319911991药理作用抑制胆固醇合成,调节血脂，...
