第十一章1第十一章外用膏剂第一节概述第二节软膏剂第三节黑膏药第四节橡胶膏剂第五节巴布膏剂、糊剂与涂膜剂第六节透皮贴剂第十一章2第一节概述一.外用膏剂的含义与分类二.外用膏剂的透皮吸收机理三.影响透皮吸收的因素第十一章3一.外用膏剂的含义与分类1.含义:采用适宜的基质适宜的基质将药物制成专供外用专供外用的半固体近似固半固体近似固体体的一类剂型。2.分类:按基质及形态分为:软膏剂(ointments)乳膏、油膏、糊剂、眼膏剂、涂膜剂硬膏剂(plasters)铅硬膏橡胶硬膏巴布剂透皮贴剂TDS(TTS)transdermaltherapeuticsystems第十一章43.特点广泛用于皮肤科与外科;易涂布或粘贴于皮肤、黏膜或创面上,可保护创面、润滑皮肤或起局部治疗作用;可以透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。第十一章5二.外用膏剂的经皮吸收外用膏剂的经皮吸收经皮吸收指其中的药物通过皮肤进入血液的过程。包括释放释放、穿透穿透及吸收吸收进入血循环三个阶段。第十一章61.皮肤的构造1.表皮可分角质层、透明层、颗粒层、棘层及基底层等。2.真皮内有毛细血管、淋巴管、神经、皮脂腺及汗腺等。3.皮下脂肪组织第十一章72.经皮吸收途径第十一章83.影响透皮吸收的因素主要影响因素包括药物的理化性质理化性质、基基质组成质组成、给药部位的特性给药部位的特性等:可用下式说明透皮吸收与因素关系:T/KCDAdt/dQ第十一章9(一)皮肤条件1.皮肤的用药部位。耳廓后部>腹股沟>颅顶盖>脚背>前下肢>足底2.皮肤破损有利于药物穿透。吸收速度增大,但刺激性和毒副作用也增加3.皮肤温度增加有利于药物吸收。4.皮肤角质层的水合作用能增加药物吸收。T/KCDAdt/dQ第十一章10(二)药物性质既具有一定的油溶性又具有适当水溶性的药物的穿透作用最大。分配系数愈大,愈有利于吸收,但高度亲油的药物可能聚积在角质层而不被吸收。分子量愈大,吸收愈慢。T/KCDAdt/dQ第十一章11(三)基质组成1.基质的类型乳剂型>吸水性基质>油脂>烃类水溶性基质释放快,但难吸收2.基质对药物的亲合力3.基质的pH离子型药物一般不易透过角质层非离子型药物有较高的渗透性4.基质对皮肤的水合作用T/KCDAdt/dQ皮肤外层中的角蛋白或其降解产物,具有与水结合的能力称为水合作用。第十一章12(四)附加剂1.表面活性剂改变药物的分配系数增加皮肤的润湿度改变皮肤屏障的性质2.穿透促进剂(penetrationenhancers)二甲基亚砜(DMSO)氮酮(azone)某些促进剂(多元醇、挥发油)等T/KCDAdt/dQ第十一章13(五)其他因素1.药物浓度(C)2.应用面积(A)3.应用次数(n)4.接触时间(t)5.年龄、性别等T/KCDAdt/dQ第十一章14第二节软膏剂一.概述二.软膏剂常用的基质三.软膏剂的制备四.外用凝胶剂五.眼膏剂六.软膏剂的质量评价与包装第十一章15一.概述1.软膏剂(软膏剂(ointmentsointments)):将药物及其提取物药物及其提取物与适宜的基质基质混合制成的外用半固体剂型半固体剂型。2.质量要求:软膏剂应色泽均匀,质地细腻;具适当黏稠性,易涂布于皮肤或粘膜,无刺激性;无酸败、异臭等变质现象;第十一章16理想的基质具有适宜的稠度、粘着性和涂展性,无刺激性。能与药物的水溶液或油溶液互相混合,并能吸收分泌液。能作为药物的良好载体,有利于药物的释放和吸收。不与药物发生配伍禁忌,久贮稳定。不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合。易洗除,不污染衣服。第十一章17二.软膏剂的基质(一)油脂性基质(二)乳剂型基质(creams)(三)水溶性基质(四)其他基质第十一章18(一)油脂性基质共同特点:润滑、无刺激性,保护及软化作用比其他基质强;吸水性差与分泌液不易混合;对药物的释放、穿透性亦较其他基质小;油腻性较大,不易洗除,且妨碍皮肤的正常功能。第十一章19各类油脂性基质1.油脂类:动物油、植物油、氢化植物油2.类脂类:羊毛脂、蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡3.烃类:凡士林、固体石蜡、地蜡、液体石蜡4.硅酮类润滑作用好,无刺激,疏水性强对眼有刺激,不宜用作眼膏基质第十一章20(二)乳剂型基质共同特点:易于涂布,油腻性小或无,容易清洗;基质对水和油均有一定的亲合力,可与创面渗出物或分泌物混合,对皮肤正常功能影响小;药物...