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农药的生物活性和作用机理-1VIP免费

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第三章:杀虫剂的作用机理作用过程•研究中毒机理时,药剂的基本作用十分重要。所谓基本作用即药剂在体内通过复杂的过程,最终的关键生理作用。由于这种作用而使害虫的正常生理活动受到干扰或破坏而致死。基本作用的复杂生化过程,必须经过详尽的研究,才能明确。药剂的毒理作用除和毒性基团有关外,也与整个分子的化学结构有关。目前大量使用的杀虫剂,例如有机磷、氨基甲酸酯等都是神经毒剂,非神经毒剂不占主要地位。但从全部杀虫剂的作用机制看,大致可分为两大类:(1)神经系统毒剂a.对突触后膜作用——烟碱、杀螟丹、杀虫脒;b.对刺激传导化学物质分解酶作用;•抑制胆碱酯酶——有机磷、氨基甲酸酯;•抑制单胺氧化酶——杀虫脒。c.作用于神经纤维膜(包括膜的Na、K离子活化,抑制ATP分解酶)。(2)干扰代谢毒剂a.破坏能量代谢——鱼藤酮、氰氢酸、磷化氢等;b.抑制几丁质合成——取代苯基脲类;c.抑制激素代谢——保幼激素类似物等;d.抑制毒物代谢酶系;•多功能氧化酶——增效醚等3,4—亚甲二氧苯基类化合物(MDP);•水解酶——三磷甲苯磷酸酯(TOCP),正丙基对氧磷等:•转移酶——杀螨醇等。二、神经毒剂毒理((一一))神经构造和生理神经构造和生理•昆虫的神经概可分为三类,即感觉神经元、联系神经元和运动神经元,无自主神经系统。•神经元的膜为二层磷酯分子间夹有蛋白质或胆固醇类复杂物质构成,突触前神经元和后神经元之间,神经元和肌肉之间不连接,大约有20~50nm的间距。无脊椎动物的神经纤维均为无髓神经,脊椎动物则有髓和无髓都有。有髓神经上有很厚的神经髓鞘,并每隔1—2mm就分节断开。•高等动物与昆虫的神经系统存在若干差别,这是产生高效而低毒农药的根据之一。两者的主要差别在于:(1)神经系统的构成不同;(2)神经末端的构造不同;(3)突触处的传导物质不同。与高等动物比较,昆虫的神经系统特征有以下几点:1.昆虫的末梢神经不存在乙酰胆碱作用的突触,全部存在于中枢神经系统;2.无明显的自主神经系统,有以激素调节的自主系统;3.末梢神经不存在神经节,均在中枢神经系统中;4.昆虫的中枢神经未发现除乙酰胆碱以外的化学传导物质,神经肌肉接合部已知存在有胺类传导物质。此外,从形态学上昆虫还有以下不同:1.昆虫神经系统无髓鞘;2.昆虫的神经轴突包有强固的纤维鞘,这与髓鞘是不同的;3.昆虫的轴突有若干分枝,仅刺激—根肌肉纤维,与高等动物支配全体肌肉纤维不同;4.昆虫的神经由气管中的氧气扩散而直接提供氧。神经系统功能神经系统功能11接受外来刺激;接受外来刺激;22传递刺激(冲动);传递刺激(冲动);33对外来刺激作出反应;对外来刺激作出反应;44协调体内生理生化活动。协调体内生理生化活动。(二)神经细胞的兴奋传导(conduction)•从外界来的刺激,不管是机械的、化学的,还是光的,树枝突起接受后,细胞膜即发生脱极化作用,与此同时引起膜的渗透性改变,膜内处K、Na离子的改变,使膜内外的电位差发生变化。由脱极化作用产生的动作电位,像电波一样沿轴突传导以达到相应器官。•当刺激在某一点发生时,该部位由于脱极化作用变为活性区,Na离子突然大量进入膜内,K离子流出膜外,膜的该部位内侧电荷暂时成为内正外负(此时也称为Na平衡电位)。由此形成由正到负的局部电流回路,瞬间之后,Na由钠离子泵从膜内排出,K离子自膜外进入,这一瞬间K高子进入膜内稍多,使比原浓度稍大,膜电位有少量降低,这就是正后电位的来源。然后K离于又从膜内向外排出电位开始上升,此时产生了后负电位。因为神经轴突周围包着胶质细胞,其孔隙很容易通过K离子的扩散,而且容量很大,所以负后电位在几个毫秒间即使电位恢复至原来的静止电位。电位的波动幅度一般在-80mV—+40mV之间,大的刺激仅仅是频率的增加。冲动—但通过后,该部位即变为不感应的区域,时间可以继续数毫秒,因此,冲动不能逆方向传导,永远沿一定方向前进。(三)突触处冲动的传导突触处的传导主要是化学传导物质起作用。传导物质包含在突触小胞体内,由前膜放出,后膜上的感受器接受,引起轴突膜的脱极化作用,冲动即可向前传导。化学传导物质完成任务后立即被分解,...

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