碳青霉烯类抗菌药物碳青霉烯类抗菌药物汇报人：温新潮汇报人：温新潮汇报人：温新潮汇报人：温新潮ContentsContents发展历程1作用机制2用法用量3耐药机制4抗菌活性及药动学比较5碳青霉烯类的发现碳青霉烯类的发现ThienamycinNSCOOHOOHHHHNH2R1ImipenemHPanipenemHMeropenemCH3ErtapenemCH3BiapenemCH3SNHNHNSHNHNSHONNHSHNHCOONaONNNSH+R2NCOOHOOHHHR1R2硫霉素硫霉素碳青霉碳青霉烯结构烯结构碳青霉烯类发展碳青霉烯类发展药物名称英文名称商品名上市时间国家研发公司亚胺培南Imipenem泰能（复方）1985年5月美国Merck帕尼培南Panipenem克倍宁（复方）1994年3月日本Sankyo美罗培南Meropenem美平1995年1月意大利Sumitumo比阿培南Biapenem安信2002年6月日本Wyeth-Laderly厄他培南Ertapenem怡万之2002年4月美国Merck多尼培南DoripenemFinibax2005年9月日本盐野义泰吡培南酯TebipenemPivoxil2009年8月日本明治株社会碳青霉烯类青霉素类结构比较碳青霉烯类青霉素类结构比较NSCOOHOHNRO6-APANOHHOR3R2COOHHcarbapenem碳青霉烯类药物的特点碳青霉烯类药物的特点•甲氧西林敏感的葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌属、粪肠球菌的作用优于头孢噻吩•对于沙雷菌属、不动杆菌、绿脓杆菌、产碱杆菌等的抗菌作用大多优于头孢他啶•各种厌氧菌包括脆弱类杆菌的作用优于甲硝唑、克林霉素和氯霉素•甲氧西林敏感的葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌属、粪肠球菌的作用优于头孢噻吩•对于沙雷菌属、不动杆菌、绿脓杆菌、产碱杆菌等的抗菌作用大多优于头孢他啶•各种厌氧菌包括脆弱类杆菌的作用优于甲硝唑、克林霉素和氯霉素抗菌作用强作用机制作用机制抑制细胞壁粘肽合成酶(PBPs)的活性细胞壁粘肽合成受阻细菌胞壁缺损细菌胞浆渗透压改变和细胞溶解菌体膨胀细菌细菌亚胺培南亚胺培南体外抗菌作用对大多数革兰阳性菌、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较强抗菌活性；耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌等对本品耐药。临床应用敏感细菌所引起的腹腔内感染、下呼吸道感染、妇科感染、败血症、泌尿生殖道感染、骨关节感染、皮肤软组织感染、心内膜炎。不适用于脑膜炎的治疗用法用量1~4g/日q6h,q8h或q12hivgtt严禁静脉注射配伍禁忌本品不宜与其他抗菌药物混合后同瓶滴注NCOOHOOHHHHSNHNH帕尼培南帕尼培南体外抗菌作用对革兰阳性菌活性略强于亚胺培南，对大多数肠科杆菌细菌的活性与亚胺培南相仿，对大多数厌氧菌具很强抗菌活性，与亚胺培南相仿或略强。屎肠球菌、耐甲氧西林药葡萄球菌对本品耐药。临床应用敏感细菌所引起的血流感染、下呼吸道感染、腹腔内感染、盆腔感染、泌尿生殖道感染、骨关节感染、皮肤软组织感染、脑膜炎用法用量1~2g/日q8h或q12hivgttNCOOHOOHHHHNHNHS美罗培南美罗培南体外抗菌作用对大多数肠科杆菌的体外抗菌活性较亚胺培南强2~8倍，铜绿假单胞菌较亚胺培南强2~4倍，本品对脆弱拟杆菌、产黑色素普雷沃菌、产气芽孢梭菌以及艰难梭菌、革兰阳性厌氧菌等大多数厌氧菌具很强抗菌活性，与亚胺培南相仿或稍强。耐甲氧西林葡萄球菌对本品耐药。临床应用敏感细菌所引起的呼吸系统感染、腹内感染、泌尿生殖系统感染、骨关节感染、皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症用法用量1.5~6g/日q8hivgttNCOOHOOHHHNHONS比阿培南比阿培南体外抗菌作用对革兰阳性菌抗菌活性稍逊于亚胺培南，优于美罗培南；对肠杆科细菌抗菌活性与亚胺培南相仿或略强，但逊于美罗培南；对铜绿假单胞菌、不动杆菌属抗菌活性与亚胺培南相仿；对厌氧菌抗菌活性与亚胺培南相仿。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌对本品耐药。临床应用敏感细菌所引起的败血症、肺炎、肺部脓肿、慢性呼吸道疾病引起的二次感染、难治性膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎、妇科附件炎等用法用量0.6~1.2g/日q12hivgttNCOOHOOHHHNNNH+S厄他培南厄他培南体外抗菌作用对革兰阳性菌具有高度抗菌活性，但稍逊于亚胺培南；对肠科杆菌细菌的抗菌活性显著优于亚胺培南；对厌氧菌革兰阴性菌抗菌活性较亚胺培南略差，对艰难梭菌等梭菌属细菌抗菌活性略强于亚胺培南。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌、糖不发酵菌（铜绿假单胞菌、不动杆菌属等）对本品耐药。临床应用...
