他汀类药物一、洛伐他汀 Lovastatin化 学 名 称 ： (S)-2- 甲 基 丁 酸 -(1S,3S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a- 六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6 氧代-2-四氢性状：1、胶囊剂：内容物为白色或类白色粉末。2、片制：白色或类白色片 规格：1、片剂：每片 10mg；20mg；40mg。2、胶囊：(1) 2mg (2) 4mg 洛伐他汀结构式贮藏： 遮光、密闭保存。 药理药动药理毒理 本品在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶 A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，由 洛伐他汀片此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。在小鼠，给 3-4 倍人用剂量可以致癌，但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现本品有致突变作用。 药代动力 学本品口服吸收良好，但在空腹时吸收减少 30%。本品在肝内广泛首关代谢，水解为多种代谢产物，包括以 β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品及 β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达 95%，达峰时间为 2-4 小时，T1/2 为 3小时。83%从粪便排出，10%从尿排出。长期治疗后停药，作用持续 4-6 周。 临床应用适用症 用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症 用法用量 口服剂量为 20mg/日，晚餐时顿服。调整剂量需间隔 4 周以上，最大量80mg/日，每日 1-2 次，早晚餐服。使用免疫抑制剂的患者，最大量为 20mg/日，总胆固醇和 LDL 胆固醇降至 140mg/dl 和 75mg/dl 以下时可减量。 用药须知不良反应 1、本品最常见的不良反应为胃肠道不适、腹泻、胀气，其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。 2、偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。 3、少见的不良反应有阳痿、失眠。 洛伐他汀胶囊4、罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。 5、有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。 禁忌症 1、对洛伐他汀过敏的患者禁用。对其它 HMG-CoA 还原酶抑制剂过敏者慎用。 2、有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用 孕妇及哺乳期妇女用药 由于在动...
