磺胺类药物的发展及意义一、磺胺类药物的发展简史于 1932 年，偶氮染料百浪多息（Prontosil）被合成后，Domagk 就发现百浪多息对感染链球菌的小白鼠有很强的保护作用,5 庙床上用于治疗感染性疾病也得到满意的疗效。1935 年Domagk 发表了他的试验结果后，相继发现百浪多息中的有效基团是对氨苯磺胺，从此又合成一系列的磺胺类药物,其中有数种供用于临床,这样,在感染性疾病的化学治疗上开拓了一个新领域。一些过去被认为是可怕的感染性疾病 m 如肺炎和败血症/的感染率和死亡率都显著降低。第二次世界大战时,磺胺类用于战伤救治方面也有相当的效果。然而,自青霉素、链霉素等抗菌素相继问世后,磺胺类的地位逐渐被抗菌素所取代,应用范围缩小了。最近一些年来,抗菌素的发展很快。但抗菌素的应用中仍有些问题未能彻底解决,如抗药性及不利反应等。由于抗药性的发展,抗菌素的用量虽然愈来愈大,而治疗效率却有逐渐降低的趋势,而且几乎所有抗菌素都各有其一定的不利反应,有的甚至是很严重的。所以不断寻找新的有效的抗菌药物,仍是很迫切的需要。在此期间,磺胺类也有了很大的新发展,如某些乙酞化率低、肾合并症少的磺胺,某些长效磺胺以及增效剂的发现,克服了过去一些磺胺制剂的缺点,并增强了抗菌作用,扩大了应用的范围。于是磺胺类又重新被重视起来。二、磺胺类的化学结构及主要药物磺胺类药物的基本化学结构是对氨基苯磺酞胺。（一）基本结构中的氨基必须在磺酸胺必须在磺酸胺的对位才有抗菌作用。（二）一般常用磺胺都是以各种化学基团取代磺酞胺基中一个氢原子的衍生物。（三）若在对氨基中的一个氢原子被取代,则抗菌作用减弱,且难自肠内吸收,而必须在肠内再离解出原来的氨基才发挥其药理作用。如酞磺胺唾哇（PST）及唬拍酞磺胺唾哇（SST）等，皆属此类。临床上仅利用其在肠道内发挥作用。又如磺胺乙酞（磺胺醋,SA）也是在磺酞胺处取代一个基团。磺胺类药物在机体内被乙酞化为无效的乙酞磺胺时,则是在对氨基处取代一个基团。（四）磺胺米隆（甲磺灭脓）的化学结构与以上各种磺胺稍有不同。三、磺胺类的药理与应用（一）抗菌作用磺胺类的抗菌范围广，包括固紫（Gr-am）阳性球菌（如溶血性链球菌、葡萄球菌、肺炎双球菌）,固紫阴性球菌（如脑膜炎双球菌）及某些固紫阴性杆菌（如痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌及鼠疫杆菌等）,对砂眼病毒等大型病毒亦有抑制作用。近年来的一些新制剂的抗菌范围又有所扩大,如对绿脓杆菌、伤寒杆菌、结核杆菌及麻疯杆菌等...
