药理学 pharmacology药理学是研究药物 drug 在人体或东区体内的化学反应产生的作用、规律和机制的一门科学。研究的内容是药物与生物体(机体、病原体)之间相互作用规律和原理。从试管内 in vitro 和体内 in vivo 等方面来研究。药效动力学 pharmacodynamics PD :简称药效学,主要研究药物对机体的作用及其作用机制,以阐明药物防治疾病的规律。药代动力学 pharmacokinetics PK:简称药动学,主要研究机体对药物的处置 disposition 的动态变化,包括药物在体内的 absorption,distribution,transition or metabolism 及 elimination,特尔别是血药浓度随时间变化的规律。第二章 药物代谢动力学 药代动力学 pharmacokinetics PK:简称药动学,主要研究机体对药物的处置 disposition 的动态变化,包括药物在体内的 absorption,distribution,metabolism 及 elimination,ADME,特别是血药浓度随时间变化的规律。1、药物的转运方式转运类型特点被动转运passive transport顺浓度差、不耗能、简单扩散 simple diffusion:不耗能、不需要载体、无饱和现象、无竞争抑制现象。浓度差越大.脂溶性越大(油水分布系数:药物在有机物中的溶解度与药物在水中的溶解度比值)、解离型比非解离型易通过,还取决于 PH。PH 值改变与药物接力度变化成指数关系,PH 微小变化显著影响解离度影响转运。口服苯巴比妥解弱酸性药物中毒、碳酸氢钠洗胃,碱化中毒环境使解离型增多吸收减少而解毒。① 脂溶扩散 lipid diffusion :药物通过溶于脂质膜而扩散,最常见 最重要的药物转运形式② 水溶扩散 aqueous diffusion:分子量小的水溶性分子借助膜两侧流水静压和渗透压差转运。易化扩散 facilitated diffusion 特点:顺浓度梯度差、不耗能、需要载体、存在饱和竞争抑制现象。 氨基酸、葡萄糖、季铵盐类药物和钠钾钙等离子。 主动转运 active transport逆浓度差、耗能、需要载体、有饱和现象、有竞争抑制现象。膜一侧药物转运完毕后停止原发性主动转运Primary active transport:直接利用 ATP 分解成 ADP 释放出的游离自由能来转运物质。①转运非对称性②将酶反应(ATP 水解)与离子转运结合,通过转运体构象改变来单向转运。纳钾泵继发性主动转运Secondary active transport:与原发性主动转运的离子耦合间接利用细胞代谢能量。物质跨膜转运最普遍的方式① 协同转运 contransport or symport:驱动力离子和被转运...