药物化学重点笔记(打印版)VIP免费

1中枢神经系统药物第⼀节镇静催眠药药名异戊巴⽐妥 (Amobarbital )结构与化学名5- ⼄基 -5-(3-甲基丁基 )-2 ， 4， 6- （ 1H，3H， 5H）嘧啶三酮类型巴⽐妥类、环丙⼆酰脲（巴⽐妥酸）的衍⽣物物理性质⽩⾊结晶性粉末弱酸性 (pKa 为 7.8) 可做成钠盐作注射⽤；⽔解性：其钠盐⽔溶液放置易⽔解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临⽤前配制。化学性质与硝酸银试液作⽤- ⽣成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中鉴别反应与吡啶和硫酸铜溶液作⽤- ⽣成紫蓝⾊络盐体内代谢肝脏， 50 ％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出药物⽤途中效催眠药R1 =异戊基，合成R2 = ⼄基巴⽐妥类构效关系：1. 丙⼆酰脲的衍⽣物，5 位碳原⼦的总数在4-8 ，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。碳数超过8，具有惊厥作；2. 引⼊亲脂基团，将C-2 上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增⼤，起效快、短。3. 在酰亚胺氮引⼊甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引⼊甲基，产⽣惊厥。苯巴⽐妥： 5- ⼄基 -5- 苯基 -2,4 ， 6- （ 1H， 3H， 5H）嘧啶三酮苯巴⽐妥的⽤法镇静催眠麻醉⼝服⼝服肌注0.015-0.03g0.03-0.09g0.1-0.2g⼀⽇三次睡前服术前 1/2-1⼩时注意事项：1.久⽤能成瘾2.肝功能严重减退者慎⽤。3.注射剂⽤注射⽤⽔配成5-10 ％溶液，现配现⽤。静注宜缓慢。给药过程中应注意观察病⼈的呼吸及肌⾁松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。2⻓时中时短时超短时异戊巴⽐妥， 环⼰烯巴⽐巴⽐妥，苯巴⽐妥妥司可巴⽐妥，戊巴⽐妥海索巴⽐妥，硫喷妥钠结构与作⽤时间⻓短的关系：与5 位上的取代基的氧化性质有关：? 5 位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化⽽吸收，作⽤时间⻓? 5 位取代基为⽀链或不饱和时，代谢迅速, 主要以代谢产物形式排出体外,镇静、催眠作⽤时间短。影响药效的另外两个因素1.解离常数：以分⼦形式透过⽣物膜；以离⼦形式产⽣作⽤2.脂⽔分配系数：脂溶性和⽔溶性的相对⼤⼩。P = C 0/C w⼀定的脂⽔分配系数：保证药物既能在体液中转运，⼜能透过⾎脑屏障到达作⽤部位溶于⽔：在体液中转运；溶于脂：透过细胞膜药名地⻄泮 (Diazepam)结构与化学名1-甲基 -5- 苯基 - 7- 氯-1,3-⼆氢 -2 H-1,4- 苯并⼆氮杂卓-2- 酮类型苯并⼆氮杂卓类物理性质⽆⾊或⽩⾊结晶粉末，易溶于丙酮，氯仿，溶于⼄醇，不溶于⽔化学性质⽔解性： 4， 5 位开环为可逆性，不影响⽣物利⽤度鉴...