碳青霉烯类药物使用细则 一、碳青霉烯类药物产生与特点 1. 碳青霉烯类药物的产生 1)第一个碳青霉烯类抗生素是1976 年从链霉素发酵液中分离出的硫霉素,但其化学稳定性差,对其结构进行修饰,使亚胺甲基化而得到稳定的衍生物亚胺培南。 2)碳青霉烯类结构与青霉素类的青霉环相似,不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代,且C2 与C3 之间存在不饱和双键,另外其6 位羟乙基侧链为反式构象。 3)抗菌谱广,抗菌作用强,对多种β-内酰胺酶高度稳定,尤其在耐药革兰阴性菌感染中占有重要地位。 2. 目前上市的碳青霉烯类药物及特点 1)亚胺培南/他丁: 亚胺培南容易被肾脱氢肽酶(DHP-1)水解失活;他丁是DHP-1 抑制剂,阻止亚胺培南肾内代谢,消除其肾毒性。 2)帕尼培南/倍他米隆:帕尼培南可在肾皮质 蓄 积 并导 致 肾小 官 坏 死 ;倍他米隆可竞 争 性抑制帕尼培南向 肾小管 分泌 ,保 护 肾小 管 。 3)美 罗 培南、厄 他培南、比 阿 培南:都 对DHP-1 稳定,可单 独 使用。 二 、碳青霉烯类药物分类、抗菌谱、剂量 及抗菌作用 碳 青 霉 烯 类 药 物 使 用 细 则 --第 1页碳 青 霉 烯 类 药 物 使 用 细 则 --第 1页1. 碳青霉烯类药物分为3 类,每类药物针对的敏感菌不同 2. 碳青霉烯类药物对革兰阳性菌和革兰阴性菌的敏感度不同 3. 美罗培南、亚胺培南、厄他培南、比阿培南和帕尼培南的使用剂量不同 4. 第一类碳青霉烯类药物--厄他培南体外抗菌作用 1)与亚胺培南比较:对肠杆菌科细菌活性显著为优;对不动杆菌、铜绿假单胞菌活性差;对革兰阳性菌、厌氧菌活性略逊。 2)可应用于CAP、复杂性尿路感染和腹腔感染。 5. 第二类碳青霉烯类药物的抗菌作用 1)抗菌谱广,活性强,对肠杆菌科细菌、铜绿、不动等非发酵G-菌(除外嗜麦芽)、革兰阳性菌(除外MRS、屎肠球菌)、厌氧菌都有效。 2)对大多数β内酰酶稳定,包括 ESBL、AmpC。3)具有抗生素后效应,对革兰阴性菌PAE 可达 1-2h。4)与其他抗菌药物相比,对多数β内酰胺酶稳定性强(多重耐药革兰阴性菌);对革兰阳性菌、敏感革兰阴性菌无优势。主要用于MDR/XDR 革兰阴性菌感染。 三、适应症、使用注意事项、特殊人群合理用药、合理应用 碳 青 霉 烯 类 药 物 使 用 细 则 --第 2页碳 青 霉 烯 类 药 物 使 用 细 则 --第 2页1. 碳青霉烯类药物适应症 1)多重耐药但对该...