碳青霉烯类药物使用细则 一、碳青霉烯类药物产生与特点 1. 碳青霉烯类药物的产生 1）第一个碳青霉烯类抗生素是1976 年从链霉素发酵液中分离出的硫霉素，但其化学稳定性差，对其结构进行修饰，使亚胺甲基化而得到稳定的衍生物亚胺培南。 2）碳青霉烯类结构与青霉素类的青霉环相似，不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代，且C2 与C3 之间存在不饱和双键，另外其6 位羟乙基侧链为反式构象。 3）抗菌谱广，抗菌作用强，对多种β-内酰胺酶高度稳定，尤其在耐药革兰阴性菌感染中占有重要地位。 2. 目前上市的碳青霉烯类药物及特点 1）亚胺培南/他丁: 亚胺培南容易被肾脱氢肽酶（DHP-1）水解失活；他丁是DHP-1 抑制剂，阻止亚胺培南肾内代谢，消除其肾毒性。 2）帕尼培南/倍他米隆：帕尼培南可在肾皮质 蓄 积 并导 致 肾小 官 坏 死 ；倍他米隆可竞 争 性抑制帕尼培南向 肾小管 分泌 ，保 护 肾小 管 。 3）美 罗 培南、厄 他培南、比 阿 培南：都 对DHP-1 稳定，可单 独 使用。 二 、碳青霉烯类药物分类、抗菌谱、剂量 及抗菌作用 碳 青 霉 烯 类 药 物 使 用 细 则 --第 1页碳 青 霉 烯 类 药 物 使 用 细 则 --第 1页1. 碳青霉烯类药物分为3 类，每类药物针对的敏感菌不同 2. 碳青霉烯类药物对革兰阳性菌和革兰阴性菌的敏感度不同 3. 美罗培南、亚胺培南、厄他培南、比阿培南和帕尼培南的使用剂量不同 4. 第一类碳青霉烯类药物--厄他培南体外抗菌作用 1）与亚胺培南比较：对肠杆菌科细菌活性显著为优；对不动杆菌、铜绿假单胞菌活性差；对革兰阳性菌、厌氧菌活性略逊。 2）可应用于CAP、复杂性尿路感染和腹腔感染。 5. 第二类碳青霉烯类药物的抗菌作用 1）抗菌谱广，活性强，对肠杆菌科细菌、铜绿、不动等非发酵G-菌（除外嗜麦芽）、革兰阳性菌（除外MRS、屎肠球菌）、厌氧菌都有效。 2）对大多数β内酰酶稳定，包括 ESBL、AmpC。3）具有抗生素后效应，对革兰阴性菌PAE 可达 1-2h。4）与其他抗菌药物相比，对多数β内酰胺酶稳定性强（多重耐药革兰阴性菌）；对革兰阳性菌、敏感革兰阴性菌无优势。主要用于MDR/XDR 革兰阴性菌感染。 三、适应症、使用注意事项、特殊人群合理用药、合理应用 碳 青 霉 烯 类 药 物 使 用 细 则 --第 2页碳 青 霉 烯 类 药 物 使 用 细 则 --第 2页1. 碳青霉烯类药物适应症 1）多重耐药但对该...
