降钙素基因有关肽在偏头痛治疗中的研究进展降钙素基因有关肽(CGRP)是一种含有强效扩血管作用的神经肽,与偏头痛的发作有着亲密的联系,随着对 CGRP 在偏头痛发病机制中作用的研究,一系列针对 CGRP 的偏头痛治疗药品得到研发,重要涉及 CGRP 受体拮抗剂以及 CGRP 单克隆抗体两大类药品。本文就 CGRP 在偏头痛治疗中的研究进展进行综述。[Abstract] Calcitonin gene-velatdecl peptide (CGRP) is a neuropeptide with potent vasodilator effect. It is closely related to the onset of migraine. With the study of the role of CGRP in the migraine′ mechanism, a series of CGRP′s drugs treating migraine have been developed , mainly including CGRP receptor antagonists and CGRP monoclonal antibody. This article reviews the progress of CGRP in the treatment of migraine.[Key words] Calcitonin gene-related peptide; Migraine; Treatment降鈣素基因有关肽(CGRP)是一种含有强效扩血管作用的神经肽。20 世纪 80 年代,有关研究提示了 CGRP 存在于人的心脑血管管壁上,并且可介导颅内血管扩张[1],之后有研究用免疫组化证明了脊髓腹侧及背根神经节的神经元胞体能够产生 CGRP[2]。放射免疫学进一步证明了该分子重要集中在三叉神经系统中,此处约 50%以上的神经元可产生 CGRP。1 CGRPCGRP 是由 37 个氨基酸构成的神经肽,与降钙素、胰岛淀粉样多肽、腺嘌呤 2、肾上腺髓质素同属于降钙素家族,该家族中的全部肽含有共同的构造特性,即在 N-末端由二硫键形成环状构造,该构造对受体的活化至关重要,并在C-末端有接受受体的苯丙氨酸残基[3-5]。CGRP 广泛分布在中枢及周边神经系统,往往与其它神经肽共同定位于 C 型神经纤维中。CGRP 是一种表征明确的多肽,有 α 和 β 两种亚型,分别由 CALCA 和 CALCB 两种基因编码,αCGRP广泛体现在中枢及周边神经系统中,βCGRP 体现相对受限,但也存在于整个中枢神经系统、脉管系统及肠神经中,两种亚型的 CGRP 有着相似的效应(只相差三个氨基酸)但又不尽相似[1],其中 αCGRP 是人们现在较热衷的研究对象。2 CGRP 受体CGRP 受体是一种特殊的 G 蛋白偶联受体,由三个亚基构成,分别是CLR、RAMP1 和 RCP,RAMP1 含有跨膜功效,可调节 CLR 的转运以及识...