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肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素分类肾上腺皮质激素分类盐皮质激素盐皮质激素--------醛固酮醛固酮糖皮质激素糖皮质激素--------氢化可的松氢化可的松可的松可的松受促肾上腺皮质素调节性激素性激素----------去氢表雄酮去氢表雄酮糖皮质激素类药物包括:包括:短效:可的松、氢化可的松。短效:可的松、氢化可的松。中效:醋酸泼尼松、泼尼松龙、中效:醋酸泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙。甲泼尼龙、曲安西龙。长效:地塞米松、倍他米松。长效:地塞米松、倍他米松。外用:肤轻松、氟氢化可的松、外用:肤轻松、氟氢化可的松、倍氯米松、哈西奈德等。倍氯米松、哈西奈德等。一、药动学11、、吸收易吸收易22、与转运蛋白结合率高(、与转运蛋白结合率高(80%80%),),转运蛋白的含量可影响药物的作用和作用时间。转运蛋白的含量可影响药物的作用和作用时间。雌激素、妊娠→转运蛋白↑→结合型↑→代谢↓→作用时间↑。雌激素、妊娠→转运蛋白↑→结合型↑→代谢↓→作用时间↑。33、、分布分布44、代谢(肝)与排泄(肾)、代谢(肝)与排泄(肾)肝,主要代谢物为肝,主要代谢物为17-17-羟类固醇羟类固醇((约占约占5050~~70%)70%)与与17-17-酮类固醇酮类固醇((仅占仅占5%)5%)可的松和泼尼松(强的松)需在肝脏转化为氢化可的松和泼尼松龙方可生效,外用无效可的松和泼尼松(强的松)需在肝脏转化为氢化可的松和泼尼松龙方可生效,外用无效★★肝功能严重低下时,不宜应用可的松和泼尼松。肝功能严重低下时,不宜应用可的松和泼尼松。二、作用特点:特点:①①广泛广泛②②复杂复杂③③与剂量有关与剂量有关小剂量参与机体物质代谢小剂量参与机体物质代谢大剂量产生广泛药理作用大剂量产生广泛药理作用④④长期使用可产生广泛的不良反应长期使用可产生广泛的不良反应(一)生理作用1.1.糖代谢糖代谢升高血糖升高血糖机理机理促进糖元异生促进糖元异生减慢糖的氧化过程减慢糖的氧化过程减少外周组织对糖的摄取和利用减少外周组织对糖的摄取和利用肝外组织蛋白分解糖原异生酶活性↑22、蛋白质代谢、蛋白质代谢促进分解促进分解抑制合成抑制合成生长↓、消瘦、骨质疏松、伤口愈合↓等。尿酸、氨基酸排出↑→负氮平衡3.3.脂肪代谢脂肪代谢促进分解促进分解抑制合成抑制合成久用胆固醇↑脂肪重新分布→形成向心性肥胖和满月脸。脂肪重新分布→形成向心性肥胖和满月脸。44、影响核酸代谢、影响核酸代谢影响敏感组织中的核酸代谢→影响各种代谢。影响敏感组织中的核酸代谢→影响各种代谢。5.5.水、盐代谢水、盐代谢------弱→水钠潴留弱→水钠潴留骨质疏松低血低血钙钙促进肾对钙的排泄促进肾对钙的排泄抑制肠道对钙的吸收抑制肠道对钙的吸收6、其他(二)药理作用主要药理作用:四抗主要药理作用:四抗11.抗炎.抗炎特点:特点:①①非特异性非特异性②②强大强大炎症早期炎症早期::可收缩毛细血管、渗出↓、水肿↓、抑制白细胞浸润和吞噬功能→红、肿、热、痛↓。可收缩毛细血管、渗出↓、水肿↓、抑制白细胞浸润和吞噬功能→红、肿、热、痛↓。炎症后期炎症后期::抑制纤维母细胞增生和肉芽组织形成→减轻疤痕和粘连的形成。抑制纤维母细胞增生和肉芽组织形成→减轻疤痕和粘连的形成。③③抗炎不抗菌抗炎不抗菌要配合使用足量、有效的抗菌药。要配合使用足量、有效的抗菌药。④④可降低机体的防御能力可降低机体的防御能力在抑制炎症、减轻症状的同时,也降低机体防御功能→感染扩散、阻碍伤口愈合。在抑制炎症、减轻症状的同时,也降低机体防御功能→感染扩散、阻碍伤口愈合。▲抗炎机理糖皮质激素(糖皮质激素(GCSGCS)与靶细胞浆内的糖皮质激素受体()与靶细胞浆内的糖皮质激素受体(GRGR)相结合后,影响了参)相结合后,影响了参与炎症的一些基因转录而抑制炎症反应的某些过程,产生抗炎作用与炎症的一些基因转录而抑制炎症反应的某些过程,产生抗炎作用具体的作用原理如下:具体的作用原理如下:①①抑制磷脂酶抑制磷脂酶AA22→→抑制炎症介质生成(白三烯、抑制炎症介质生成(白三烯、PGPG、血小板活化因子)、血小板...

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