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类别药物糖代谢(比值)水盐代谢抗炎作用等效剂量半衰期(min)短效氢化可的松1.01.01.020mg90可的松0.80.80.825mg30中效泼尼松3.50.64.05mg60泼尼松龙4.00.64.05mg200甲泼尼龙5.00.55.04mg180曲安西龙5.005.04mg180长效地塞米松300250.75mg200倍他米松30~350250.75mg>300外用氟氢可的松12氟轻松40【药动学】吸收:口服、注射均可吸收,亦可从皮肤、黏膜吸收分布:入血后90%与[血浆蛋白及皮质激素转运蛋白]结合——肝肾功能障碍时:血浆蛋白和[皮质激素转运蛋白]减少,结合型药物减少,游离型药物增多,药效增强。——雌激素:可使[皮质激素转运蛋白]合成增加,使游离型药物减少,药效减弱。代谢:严重肝功能不全的患者——只宜用氢化可的松或泼尼松龙。•可的松(C11)上的氧转化为羟基氢化可的松•泼尼松肝(无活性前体药物)(有活性)排泄:——肝肾功能不良时,半衰期延长。——苯巴比妥、苯妥英钠和利福平等肝药酶诱导剂与皮质激素合用时,则加快其分解,故需增加用量。【生理功能】(1)抗炎作用(2)免疫抑制(3)抗毒(4)抗血液系统疾病(5)抗休克(6)兴奋中枢神经系统(7)抗过敏,对下丘脑和垂体的负反馈影响特点:特点:11)对各种原因引起的炎症都有效)对各种原因引起的炎症都有效22)对炎症各期都有效)对炎症各期都有效33)抗炎不抗菌——用于严重的感染,但不能抗感染)抗炎不抗菌——用于严重的感染,但不能抗感染应用:1)急性炎症(早期):减少渗出,缓解红/肿/热/痛。2)慢性炎症(晚期):减轻瘢痕和粘连。1)抑制炎症相关因子的基因转录;如:PG↓、白三烯(LTS)↓、NO↓、缓激肽↓、炎性细胞因子↓2)促进抗炎因子的基因表达;如:脂皮素↑3)抑制炎症相关受体基因的表达;(2)免疫抑制小剂量主要抑制细胞免疫,大剂量可抑制体液免疫。特点:不能中和细菌毒素!但可提高机体对内毒素的耐受力,缓解中毒症状。应用:迅速退热:减少内热源的产生降低体温调定点对内热源的敏感性。稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子的形成。增加:红细胞、血小板、中性粒细胞的数量(中性粒细胞数量增加,但功能下降)减少:淋巴细胞、嗜酸、碱性粒细胞的数量也增加:纤维蛋白原含量和缩短凝血时间。※维持糖皮质激素对儿茶酚胺的“允许作用”——升血压!※减少NO过量生成※调节代谢——升高血糖※抑制免疫反应与炎症——各种休克都有效,首选用于感染中毒性休克!★提高中枢神经系统的兴奋性~——可出现欣快、激动、失眠等——偶可诱发精神失常——大剂量有时可致儿童惊厥或癫痫样发作。★抗过敏★负反馈调节【临床应用】☞➊替代疗法:用于急、慢性肾上腺皮质功能减退症;☞➋自身免疫性疾病、器官移植排斥反应和过敏性疾病:如:风湿、类风湿、SLE、硬皮病、肾病综合征等;哮喘治疗一线用药☞➌严重感染应用目的:抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克——制止危重症状的发展;应用原则:与足量有效抗生素合用(以防加重感染)短用(症状缓解即停)先停(先与抗菌药停)病毒和真菌感染一般不用(需要免疫力)☞➍各种休克:感染性中毒性休克效果最好;☞➎血液病:急淋、再障、粒细胞减少症、血小板减少症等;☞➏解除炎症症状及抑制瘢痕形成:——早期应用糖皮质激素可防止或减轻脑膜、胸膜、腹膜、心包、关节以及眼部等重要器官的炎症损害;——炎症后期可防止粘连,如眼部炎症。1.持续超生理剂量使用引起的不良反应:★医源性肾上腺皮质功能亢进(柯兴氏症);★诱发和加重感染;★诱发和加重溃疡;★诱发和加重胰腺炎和脂肪肝;★诱发和加重骨质疏松、骨坏死;★抑制创口愈合,影响生长发育;★其它:诱发和加重精神病、癫痫、糖尿病、高血压、升高眼内压引起青光眼、白内障(儿童更易发生)、致畸。-满月脸、水牛背、腹部肥胖、四肢消瘦;-皮肤菲薄、易于感染、不易愈合;-高血压、高血糖、低血钾;-食欲增加、消化性溃疡;-负氮平衡、骨质疏松、骨坏死;-致欣快、失眠、诱发精神症状、癫痫;1.持续超生理剂量使用引起的不良反应:★医源性肾上腺皮质功能亢进(柯兴氏症);★诱发和加重感染;★诱...

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