肾上腺素简介及制备摘要:肾上腺素[1] (adrenaline,epinephrine,AD)是肾上腺髓质的主要激素,其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素[2],然后进一步经苯乙胺-N- 甲基转移酶的作用,使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。在应激状态、 内脏神经刺激和低血糖等情况下,释放入血液循环,促进糖原分解并升高血糖,促进脂肪分解, 引起心跳加快。肾上腺素是一种循环系统用药,临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克,也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。本文介绍肾上腺素的基本性质,生理功效及其合成方法的研究。肾上腺素( adrenaline,epinephrine,AD),别名:副肾碱、副肾素、盐酸肾上腺素、Epinephrine、Paranephrin 、Suprarenine 。化学名称: 1- (3,4- 二羟基苯基) -2- 甲氨基乙醇或 3,4- 二羟基 - α - (甲氨基甲基)苄醇。分子式:C9H13O3N。化学结构式如图:1、基本性质 :肾上腺素为白色或黄白色结晶性粉末,常用其盐酸盐;无臭,味苦;性质不稳定,遇空气或日光接触即绥缓氧化变为淡粉红色,最后成棕色, 活性消失。 在中性或碱性溶液中不稳定,饱和水溶液显弱碱性反应。极微溶于水,不溶于乙醇、氯仿、乙醚、脂肪油或挥发油,易溶于矿酸或氢氧化碱溶液。2、生理功效:肾上腺素旧称“副肾上腺素”,是肾上腺髓质的主要激素,能激动 α和 β 两类受体[3] ,产生强烈快速而短暂的兴奋α和 β型效应。对心脏β 1 - 受体的兴奋,可使心肌收缩力增强,心率加快,心肌耗氧量增加。作用于血管平滑肌β 2 - 受体,使血管扩张,降低周围血管阻力而减低舒张压。兴奋β 2- 受体可松弛支气管平滑肌,扩张支气管,解除支气管痉挛;对全身各部分血管的作用,不仅有作用强弱的不同,而且还有收缩或舒张的不同。对皮肤、粘膜和内脏(如肾脏)的血管呈现收缩作用;对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用[4] 等。对 α - 受体兴奋,可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克,也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。3、合成方法:药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取或人工合成。其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素,然后进一步经苯乙胺-N- 甲基转移酶(phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT)的作用, 使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。人工合成方法则包括氯乙酰化法、环氧乙烷法、氢氰酸法等。方法一、...