编辑时间： 2015 年 9 月 16 日星期三页码：1 【经典资料，ＷＯＲＤ文档，可编辑修改】【经典考试资料，答案附后，看后必过，ＷＯＲＤ文档，可修改】编辑时间： 2015 年 9 月 16 日星期三页码：2 天星医考之《药学专业知识一》第二章药物的结构与药物作用（药物化学内容）药物进入体内后和人体相互作用就会产生一定的生物活性一一药效和毒性
不同结构的药物具有不同的活性，与肌体的作用不同
药物一口服一与胃肠道黏膜接触一从一侧透过胃肠道上皮细胞膜一于另一侧从细胞中释放一进入附近毛细血管／滥巴管一血液循环一分布到各组织器官一发挥疗夔第一节药物理化性质与药物活性与活性有关的药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度
一、药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响药物的溶解度、分配系数对渗透性会产生影响，直接影响药效药物在体内发挥作用的前提是在体内水相和有机相要有一定的溶解度，即要有适宜的亲水性和亲脂性，才能透过生物膜，顺利到达作用部位
脂水分配系数： 用于评价药物亲水性或亲脂性大小的标准
rg-- 表示药物在生物非水相的浓度Cw．- 表示药物在水中的浓度常用其对数 lgP 来表示，反映了药物的在两相中溶解情况
lgp 值越大，则药物的脂溶性越高
药物的体内过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既 具有脂溶性又有水溶性
即药物要有 “适当”的分配系数， 也就是有“适度” 的亲脂性和亲水性， 才能较好发挥药效
（重要 ）“适当”或“适度”而不是“越大”或“越小”
结构非特异性药物 ，活性与药物的理化性质和脂水分配系数有关 （考点）作用于 中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性，才能透过血脑屏障， 属于结构非特异性药物，如全身麻醉药，最适lgP 在 2 左右，是脂溶性较高的药物（即C
rg/Cw=100）
影响药物脂水分配系数的因素——药物分子结构 1 ．分子
