黄酮类化合物代谢的研究黄酮类化合物吸收、分布、代谢的研究综述[ 关键词 ] :黄酮类 , 抗病毒 , 心脑血管 , 抗癌 ,抗氧化 , 抗衰老 , 中药复方引言: 黄酮类化合物包括黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、二氢黄酮醉、异黄酮、二氢异黄酮、查耳酮和花色素等。 目前发现的黄酮类化合物已达8000多种,其中已经确认结构的黄酮类化合物有4000多种。实验证明黄酮类化合物具有广泛的生理和药理活性: 能防治心脑血管系统的疾病和呼吸系统的疾病,具有抗病毒、抗菌、抗癌、抗氧化、抗炎、抗衰老和增强免疫力等药理作用,对该类化合物在体内的吸收途径、分布情况和代谢过程的研究已成为国内外医药界研究的热门。这些问题的解决将大大有助于揭示黄酮类化合物的作用特点, 对于黄酮类新药的开发起到积极的推动作用。 鉴于此,我们就目前国内外对于黄酮类化合物的吸收、 分布、代谢的研究进展做一综述。 1 黄酮类化合物在体内的吸收黄酮苷和苷元在体内吸收程度差异很大。由于胃内具有特殊的酸性环境和较小的胃黏膜吸收面积,大多数药物吸收较差, 只有少数弱酸性药物有较好的吸收,如槲皮素(甲er- cetin,黄酮醇)。Creepy 等研究表明,把槲皮素、401皮苷和芦丁(黄酮醇)同时大鼠灌胃(ig )给药30 min 后,槲皮素有 3896消失,表明槲皮素在胃里就被快速的吸收, 而芦丁和异槲皮素苷 (黄酮醇)在大鼠胃被水解成苷元或被吸收。对比实验表明,饮食中的黄酮苷元部分在胃里就可以被吸收,而苷却没有吸收。在黄芪苷(查耳酮)及其苷元原位灌注结扎胆管的SD大鼠实验中,实验结果表明黄芪苷及其苷元在胃部有适量的吸收,而在小肠和结肠处很少被吸收。而黄芪苷元在胃及小肠都有较好的吸收, 但结肠处吸收量相对较低,这表明胆汁能分泌黄芪苷并促进其苷元的吸收。小肠是绝大多数药物吸收的场所。 由于黄酮苷元具有较大的疏水性, 可以通过被动扩散透过生物膜而被吸收。 天然黄酮类化合物多以糖苷形式存在,实验表明黄酮苷中的糖部分是决定黄酮苷在人体内吸收程度的一个重要因素。有实验以9名志愿者摄人含有下述 3种主要黄酮类物质的食物:槲皮素、槲皮苷和芦丁。实验结果表明,槲皮素在血浆中的最大血药浓度(Cmax)是槲皮苷的 20多倍,而达峰时间( Tmax)比槲皮苷快 10倍。但芦丁的生物利用度仅为槲皮苷的20%,表明槲皮苷主要的吸收部位在空肠,而芦丁主要在回肠去糖基后吸收。 Wen X等研究甲基化与非甲基化多酚类化合物吸收性的...