风湿科常用药物风湿科常用药物非甾类抗炎药(NSAIDs)慢作用药(改变病情药、细胞毒药,DMARDs)糖皮质激素常用中成药生物制剂核素治疗疾病特异性药:痛风、骨关节炎、骨质疏松
非甾类抗炎药(NonsteroidalAnti-inflammatoryDurgs,NSAIDs)镇痛、解热、抗炎、抗凝、花生四烯酸环氧化酶前列腺素炎症、疼痛维护肾及血小板功能保护胃、十二指肠粘膜抗炎镇痛胃肠毒性肾毒性现有的NSAIDs{作用机制:现在使用的NSAIDsCOX理论NSAIDs的作用机制是影响花生四烯酸代谢,通过抑制环氧化酶(cyclo-oxygenase,COX),减少PGs生成而发挥作用
20世纪90年代研究证明,COX有两种同功酶:COX-1和COX-2
COX-1基因在胃、小肠、肾脏及血小板中构建而成,它合成维持机体正常生理过程和功能所需的前列腺素,称“管家基因”
COX-2参与合成与炎症反应有关的前列腺素,称“诱导基因”
根据对COX-2/COX-1的IC50之比分类对COX-2和COX-1的抑制强度NSAIDsCOX-1倾向性(比值﹥1)阿斯匹林COX-1和COX-2作用相当(比值≈1)双氯芬酸、布洛芬、萘普生、吲哚美辛COX-2倾向性(比值﹤1)美洛昔康、萘丁美酮、尼美舒利依托考昔COX-2选择性(比值﹤0
01)塞来昔布、罗非昔布根据化学结构分类水杨酸类:阿斯匹林、水杨酸钠对氨基酚衍生物:对乙酰氨基酚(扑热息痛、百服宁、泰诺林)乙酸类:吲哚美辛(消炎痛栓)、舒林酸、阿西美辛苯乙酸类:双氯酚酸钠(扶他林)丙酸类:布洛芬(芬必得)、萘普生邻苯甲酸类:甲氯灭酸非酸类:萘丁美酮(瑞力芬)吡唑酮类:保泰松昔康类:美洛昔康(莫比可、节宗)、氯诺昔康昔布类:塞来昔布(西乐葆)、罗非昔布(万络)其他:尼美舒利(怡美力)、洛索洛芬(乐松)NSA