第三十四章性激素类药物及避孕药

一、 刘君起一、 学习重点 掌握雌激素、孕激素和雄激素这三种激素的生理及药理作用，临床应用，主要不良反应和禁忌证。常用的避孕药主要有：抑制排卵的避孕药，抗着床避孕药和男性避孕药。其中避孕药主要是抑制排卵的，一般多为不同类型的雌激素和孕激素配伍组成的复方制剂。 二、 二、 学习提纲 性激素为性腺分泌的激素，包括雌激素，孕激素和雄激素。雌激素和孕激素的分泌受下丘脑—垂体前叶的调节。性激素对垂体前叶的分泌功能具有正反馈和负反馈两方面的调节作用，这取决于药物剂量和机体性周期。 卵巢分泌的雌激素主要是雌二醇。雌激素对未成年女性，能促使其第二性征和性器官发育成熟。对成年妇女，除保持女性性征外，并参与形成月经周期，还具有抗雄激素的作用和轻度的水钠潴留作用。临床可用于绝经期综合征、老年性阴道炎、卵巢功能不全和闭经、功能性子宫出血等。常见的不良反应为恶心、食欲不振，长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血，并可能引起胆汁郁积黄疸。抗雌激素类药物氯米芬有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。氯米芬能促进人的垂体前叶分泌促性腺激素，从而诱使排卵。连续服用大剂量可引起卵巢肥大，故卵巢囊肿患者禁用。 天然的孕激素是黄体酮，人工合成有甲地孕酮等。天然品口服易被破坏，而人工合成者则可口服给药。孕激素使子宫内膜由增殖期转为分泌期，有利于孕卵的着床和胚胎发育；还具有抑制子宫收缩，抑制排卵，促进乳腺腺泡发育作用。临床应用于功能性子宫出血，痛经和子宫内膜异位症，先兆流产和习惯性流产等。不良反应少，偶见头晕，恶心等。 天然的雄激素为辛酮，人工合成的有甲睾酮、丙酸辛酮等。它们能促进男性性征和生殖器官发育，并保持其成熟状态；尚有抗雌激素样作用；雄激素能显著地促进蛋白质合成；促进肾脏分泌促红细胞生成素，也可以直接刺激骨髓造血。适用于无睾症及类无睾症，功能性子宫出血，再生障碍性贫血的治疗。长期应用女性病人可能出现男性化现象，有的患者引起胆汁郁积性黄疸。 同化激素类药(如苯丙酸诺龙、司坦唑醇等)这类药物主要是促进蛋白质合成，减少氨基酸分解，而雄激素样作用较弱。目前主要用于严重烧伤，手术后慢性消耗性疫病，老年骨质疏松和肿瘤恶液质等病人，服用时需增加蛋白质的量。 避孕药，常见的有短效口服，长效口服，长效注射及探亲避孕药。它们的制剂名称，用药方法，主要不良反应和药物相互作用。常见的不良反应有类早孕反应、子宫不规则出...