药理作用地塞米松又名氟美松、氟甲强的松龙、德沙美松,是糖皮质类激素
其衍生物有氢化可地松、泼尼松等,其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿,临床使用较广泛
极易自消化道吸收,其血浆T1/2 为 190 分钟,组织 T1/2 为 3 日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于 l 小时和 8 小时达血药浓度峰值
该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低
75mg 的抗炎活性相当于5mg 泼尼松龙
肾上腺皮质激素类药,抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留和促进排钾作用很轻,可肌注或静滴对垂体-肾上腺抑制作用较强
抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现
激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放
免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T 淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低 T 淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展
可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓度
该品极易自消化道吸收,其血浆 T1/2 为 190 分钟,组织 T1/2为 3 日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于 1 小时和 8小时达血药浓度峰值
该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低,该品 0
75mg 的抗炎活性相当于 5mg 泼尼松龙
药代动力学地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于 1h 和 8h 后达到血浓度峰值
血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为 77%,易于透过胎盘而几乎未灭活
地塞米松生物半衰期约 190min,组织半衰期约为 3 天,65%以上的药物在 2