第12篇作用于肾上腺素能受体药物VIP专享VIP免费

1第12章作用于肾上腺素能受体的药物（DrugsAffectingAdrenergicReceptor）2外周神经分为传入神经和传出神经传入神经又叫感觉神经传出神经是将中枢发出的神经冲动传至外周，包括自主神经系统（交感神经和副交感神经系统）和运动神经系统根据神经末梢释放的递质不同，传出神经又可分为胆碱能神经（释放乙酰胆碱）和肾上腺素能神经（释放去甲肾上腺素和肾上腺素）。3肾上腺素能受体(AdrenergicReceptor)肾上腺素受体，是能与去甲肾上腺素（NE，旧称NA）或肾上腺素（E，旧称AD）结合的受体的总称。去甲肾上腺素、肾上腺素和多巴胺均为含有邻苯二酚（儿茶酚）结构的生物胺神经递质。HOHOCHR2CH2NHR1儿茶酚胺类神经递质多巴胺：R1=H，R2=H去甲肾上腺素：R1=H，R2=OH肾上腺素：R1=CH3，R2=OH4多巴胺：P95、108，与精神病有关；P121，与帕金森病有关；5肾上腺素能药物(AdrenergicDrugs)作用于肾上腺素能受体的药物，分为拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。6肾上腺素受体的分类、分布、效应和典型配基特征肾上腺素受体受体α受体β受体亚型受体α1α2β1β2β3偶联G蛋白GpGiGs主要分布心脏效应细胞、血管平滑肌、扩瞳肌、毛发运动平滑肌突触前膜和后膜、血小板、血管平滑肌、脂肪细胞心脏、肾脏、脑干子宫肌、气管、胃肠道、血管壁、肝脏效应细胞脂肪组织激动后效应收缩平滑肌，增加心收缩力，升压，缩瞳，毛发竖立。临床上用于：升高血压、抗休克。抑制去甲肾上腺素释放，降压，血小板凝集，抑制脂肪分解。临床上用于：降低血压。增强心脏功能，升压。临床上用于：强心、抗休克。舒张支气管、子宫和血管平滑肌，平喘，加强糖原分解。临床上用于：平喘、改善微循环。分解脂肪，增加氧耗。临床上用于：治疗肥胖症、糖尿病。激动剂去氧肾上腺素可乐定多巴酚丁胺特布他林BRL37344阻断剂哌唑嗪育亨宾美托洛尔ICI118551LGP20712A7内源性神经递质的生物合成P122HOCOOHNH2酪氨酸羟化酶HOHOCOOHNH2多巴脱羧酶HOHONH2HOHONH2OH苯乙醇胺-N-甲基转移酶HOHONHCH3OHL-酪氨酸左旋多巴去甲肾上腺素肾上腺素多巴胺-β-羟化酶多巴胺8去甲肾上腺素的一般代谢过程去甲肾上腺素9第一节、拟肾上腺素药物（AdrenergicAgents）拟肾上腺素药物或称肾上腺素受体激动剂，是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类药物，能产生与肾上腺素能神经兴奋相似的效应，故又称拟交感作用药或拟交感胺。一、拟肾上腺素药二、α受体激动剂三、选择性β受体激动剂四、拟肾上腺素药的构效关系10一、拟肾上腺素药肾上腺素去甲肾上腺素多巴胺HOHOCHCH2NHCH3OHHOHOCHCH2NH2OHHOHOCH2CH2NH2HOHOCHCH2NHCH(CH3)2OHHOHOCH2CH2NHCHCH2CH2OHCH3多巴酚丁胺异丙肾上腺素CHCH2NHCH3OHHO去氧肾上腺素间羟胺HOCHCHNH2CH3OH甲氧明CH3OOCH3CHCHNH2OHCH311CHCH2NHC(CH3)3OHHOHOCH2CHCH2NHC(CH3)3OHHOHOCHCH2NHC(CH3)3OHClH2NCl沙丁胺醇特布他林克仑特罗CHCH2NHC(CH3)3OHClH2NCF3CHCH2OHClNHCH(CH3)2马布特罗氯丙那林HOHOCHCH2NHCH3OHHOHOCHCH2NH2OHHOHOCH2CH2NH2肾上腺素去甲肾上腺素多巴胺12肾上腺素（Epinephrine）内源性活性物质，能兴奋心脏，收缩血管，松弛支气管平滑肌。临床上用于过敏性休克、心搏骤停的急救，控制支气管哮喘的急性发作。HOHONHCH3OH13肾上腺素的不稳定性[O]HOHO(-H2O)OONCH3OH+-OONCH3OHOONCH3OH-H2n棕色多聚体肾上腺素红NHCH3OHOONHCH3OHH在中性或碱性溶液中不稳定，遇碱性肠液分解，口服无效。易氧化：14水溶液加热或室温放置后发生消旋化，尤其在酸性条件下：不稳定性是儿茶酚胺类药物的化学通性。HOHOCH2OHHNHCH3H+HOHOCH2OH2HNHCH3++Hδ+HOH..HOHOCH2HH2ONHCH3+H+-H+HOHOCH2HHONHCH315肾上腺素的合成dl-l-CH3NH2(CHOHCOOH)2d-HOHOPOCl3,ClCH2COOHHOHOCOCH2ClHOHOCOCH2NHCH3HOHOCHCH2NHCH3OHHOHOCHCH2NHCH3OH拆分H2/Pd-C酒石酸酰基化16化学名为（1R，2S）-2-甲氨基-1-苯丙-1-醇盐酸盐；[（1R，2S）-2-methylamino-1-phenyl-1-propanolhydrochloride]，又称盐酸麻黄素。水溶液稳定，遇空气、日光、热不易被破坏。是存在于草麻黄和中麻黄等植物中的生物碱，麻黄碱能兴奋α和β受体，由于其分子中不含儿茶酚结...