下载后可任意编辑2024 年药物化学总结范文一、药物的分类中药或天然药物、化学药物、生物药物二、药物化学的讨论内容1
基于生物学科讨论揭示的潜在药物作用靶点,参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征,设计新的活性化合物分子;2
讨论化学药物的制备原理、合成路线极其稳定性;3
讨论化学药物与生物体相互作用的方式,在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物;4
讨论化学药物的化学结构与生物活性(药理活性)之间关系(构效关系)、化学结构与活性化合物代谢之间关系(构代关系)、化学结构与活性化合物毒性之间关系(构毒关系);5
寻找,发现新药,设计合成新药
三、描述新药讨论与开发的主要过程一个新药从发现到上市主要经过两个阶段,即新药发现阶段和开发阶段
1、药物讨论阶段新药发现通常分为四个阶段――靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现和先导化合物的优化
(1)靶分子的确定和选择是新药讨论的起始工作,影响靶分子确定的因素很多,主要有用于治疗的疾病类型,临床要求,筛选方法和模型的建立
(2)靶分子的优化是指在确定了所讨论的靶分子后,对该靶分子的结构及其与配基的结合部位、结合强度以及所产生的功能等进行的讨论
下载后可任意编辑(3)先导化合物发现
①从天然产物得到先导化物②以现有药物作用作为先导化合物③用活性内源性物质作先导化合物④利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物⑤利用计算机进行靶向筛选得到先导化合物
(4)先导化合物的优化是在确定先导化合物后所展开的进一步讨论,对于先导化合物,不仅要求其具有亲和性,一定的活性和选择性,还应该具有较好的生物利用度、化学稳定性以及对代谢的稳定性
①生物电子等排替换②前药设计③软药设计
2、药物开发阶段(1)前期开发:药物制备工艺和剂型工艺讨论、临床前的药理、药效学讨论、亚急性毒性讨论、长期毒性讨论、特别毒理学讨论、“三致”(致癌,致畸,致突变)试