他达那非片剂说明书-Eli Lilly and Company Limited 【药品名称】 他达拉非片 【英文名】 Tadalafil Tablet 【汉语拼音】 Tadalafei Pian 【商品名】 希爱力 【主要成分】 他达拉非 【结构式及分子式、分子量】 分子式：C22H19N3O4 分子量：389.41 【性状】 10mg 片为淡黄色，杏仁状，一面标有“Ｃ10”字样。 【药理毒理】 药物治疗组：药物用于勃起功能障碍（ATC 编码 G04BE）。 他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶 5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮，PDE5 受到他达拉非抑制，使阴茎海绵体内 cGMP 水平提高。这导致平滑肌松弛，血液流入阴茎组织，产生勃起。如无性刺激，他达拉非不发生作用。 体 外 研 究 显 示 他 达 拉 非 是 PDE5 的 选 择 性 抑 制 剂 。 PDE5 是 存 在 于 阴 茎 海 绵 体 平 滑肌 、 血 管 和 内 脏 平 滑 肌 、 骨 骼 肌 、 血 小 板 、 肾 脏 、 肺 和 大 脑 内 的 一 种 酶 。 他 达 拉非 对 PDE5 的 作 用 比 对 其 他 磷 酸 二 酯 酶 的 作 用 强 。 他 达 拉 非 对PDE5 的 作 用 比 对 心脏 、 脑 、 血 管 、 肝 和 其 他 脏 器 中 发 现 的PDE1、 PDE2、 PDE4 等 的 作 用 强 10,000倍 以 上 。 他 达 拉 非 对 PDE5 的 作 用 比 对 心 脏 、 血 管 中 发 现 的PDE3 的 作 用 强 10,000倍 以 上 。 对 PDE5 的 选 择 性 超 过PDE3 很 重 要 ， 因 为PDE3 与 心 肌 收 缩 力 有 关 。 此外 ， 他 达 拉 非 对 PDE5 的 作 用 强 度 是 对PDE6 的 近 700 倍 ， 后 者 存 在 于 视 网 膜 ， 参与 光 传 导 。 他 达 拉 非 对PDE5 的 作 用 强 度 比 对PDE7-10 高 10,000 倍 以 上 。 1054 名 患 者 在 家 参 与 的 三 项 研 究 确 定 了 患 者 对 他 达 拉 非 的 反 应 时 间 。 与 安 慰 剂相 比 ,本 品 被 证 实 在 服 药 后 短 至16 分 钟 ， 长 达 36 小 时 内 对 勃 起 功 能 、 进 行 成 功性 交 的 能 力 、 达 到和 维持成 功 性 交 的 勃 起 的 能 力 均有 统计学意义上 的 显 著改善。 与 安 慰 ...
