他达那非片剂说明书-Eli Lilly and Company Limited 【药品名称】 他达拉非片 【英文名】 Tadalafil Tablet 【汉语拼音】 Tadalafei Pian 【商品名】 希爱力 【主要成分】 他达拉非 【结构式及分子式、分子量】 分子式:C22H19N3O4 分子量:389
41 【性状】 10mg 片为淡黄色,杏仁状,一面标有“C10”字样
【药理毒理】 药物治疗组:药物用于勃起功能障碍(ATC 编码 G04BE)
他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶 5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂
当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5 受到他达拉非抑制,使阴茎海绵体内 cGMP 水平提高
这导致平滑肌松弛,血液流入阴茎组织,产生勃起
如无性刺激,他达拉非不发生作用
体 外 研 究 显 示 他 达 拉 非 是 PDE5 的 选 择 性 抑 制 剂
PDE5 是 存 在 于 阴 茎 海 绵 体 平 滑肌 、 血 管 和 内 脏 平 滑 肌 、 骨 骼 肌 、 血 小 板 、 肾 脏 、 肺 和 大 脑 内 的 一 种 酶
他 达 拉非 对 PDE5 的 作 用 比 对 其 他 磷 酸 二 酯 酶 的 作 用 强
他 达 拉 非 对PDE5 的 作 用 比 对 心脏 、 脑 、 血 管 、 肝 和 其 他 脏 器 中 发 现 的PDE1、 PDE2、 PDE4 等 的 作 用 强 10,000倍 以 上
他 达 拉 非 对 PDE5 的 作 用 比 对 心 脏 、 血 管 中 发 现 的PDE3 的 作 用 强 10,000倍 以 上
对 PDE5 的 选 择 性 超 过PDE3 很 重 要 , 因 为PDE3 与 心 肌 收 缩 力 有 关
此外 , 他 达 拉 非 对 PDE5 的 作 用 强 度 是