药物化学第二版答案

药物化学第二版答案【篇一：药物化学大题答案】1．巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。2．试说明异戊巴比妥的化学命名答．异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。按照命名规则，应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。为了表示酮基(=0)的结构，在环上碳 2，4，6 均应有连接两个键的位置，故采用添加氢(addedhydrogen)的表示方法。所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢(即减少一个双键)，表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的 h 表示。本例的结构特征为酮基，因有三个，即表示为 2,4,6-(1h,3h,5h)嘧啶三酮。2,4,6 是三个酮基的位置，1,3,5 是酮基的邻位。该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第五位为两个取代基的位置，取代基从小排到大，故命名为 5-乙基-5(3-甲基丁基)-2,4,6(1h,3h,5h)嘧啶三酮。3．巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？．答：1)呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。2)水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。3)与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。4)与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-conhconhco-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。4．为什么巴比妥 c5 次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的 pka 值较小，酸性较强，在生理ph 时，几乎全部解离，均无疗效。如 5 位上引入两个基团，生成的 5,5位双取代物，则酸性大大降低，在生理 ph 时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。5．如何用化学方法区别吗啡和可待因？答．利用两者还原性的差的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜...